PPP2R3C Ativadores

Os activadores comuns do PPP2R3C incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2 e a cantaridina CAS 56-25-7.

Os activadores da PPP2R3C funcionam através da manipulação do estado de fosforilação na célula, influenciando assim a atividade da proteína. Por exemplo, certas pequenas moléculas podem aumentar os níveis intracelulares de AMP cíclico, que por sua vez activam a proteína quinase A. A quinase A ativa fosforila então as proteínas inibidoras que regulam a PPP2R3C, o que reduz a sua capacidade de inibir esta fosfatase, resultando na sua ativação. Em alternativa, alguns activadores funcionam impedindo a degradação dos nucleótidos cíclicos, o que leva à ativação sustentada das vias da quinase que, em última análise, aumentam a atividade da PPP2R3C. Os inibidores da fosfoproteína fosfatase, como os que têm como alvo a PP1 e a PP2A, conduzem a um aumento global dos níveis de fosforilação na célula. Esta acumulação de substratos fosforilados pode desencadear um mecanismo de retroação, que pode envolver a PPP2R3C, para restabelecer o equilíbrio da fosforilação. Além disso, certos inibidores aumentam diretamente o estado de fosforilação de proteínas que se sabe interagirem com a PPP2R3C, facilitando assim a sua ativação.

Outros mecanismos pelos quais os activadores da PPP2R3C exercem a sua influência incluem a modulação da proteína quinase C, que fosforila e ativa a PPP2R3C ou os seus reguladores a montante. Alguns activadores imitam ligandos naturais, ligando-se a receptores e iniciando cascatas de sinalização que resultam na ativação da PPP2R3C. Por exemplo, as vias de sinalização lipídica podem ser influenciadas por activadores que alteram os níveis de diacilglicerol (DAG) ou de fosfatidilinositol bifosfato (PIP2), ambos conhecidos por activarem a proteína quinase C (PKC).