Os inibidores da PPP1R14D pertencem a uma classe de compostos que interagem com um subconjunto específico de proteínas conhecido como PPP1R14D, que é um membro da família dos inibidores da proteína fosfatase. A proteína PPP1R14D é um tipo particular de subunidade reguladora que influencia a atividade da proteína fosfatase 1 (PP1), uma enzima crucial para a modulação de vários processos celulares através da desfosforilação de resíduos de serina e treonina numa vasta gama de substratos. A inibição da PPP1R14D pode assim ter um impacto significativo nos papéis reguladores que a PP1 desempenha na célula. Os inibidores da PPP1R14D são geralmente pequenas moléculas que se podem ligar à proteína, alterando a sua conformação e função, o que, por sua vez, afecta a atividade da PP1. Esta interação é altamente específica e é caracterizada pela afinidade da molécula inibidora para a proteína PPP1R14D, que é normalmente quantificada pela constante de dissociação (Kd).
A conceção e o estudo dos inibidores da PPP1R14D baseiam-se na compreensão pormenorizada da estrutura da proteína e das vias bioquímicas que influencia. Os investigadores recorrem frequentemente a várias técnicas, como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a modelização computacional, para mapear os locais de interação e determinar os modos de ligação destes inibidores. Ao interferir com a função normal da PPP1R14D, estes inibidores podem modular a atividade fosfatásica da PP1, o que pode alterar numerosas cascatas de sinalização no interior da célula. Como moduladores da função proteica, os inibidores da PPP1R14D podem ser ferramentas poderosas no estudo da biologia celular, permitindo aos investigadores dissecar mecanismos celulares complexos dependentes da fosforilação. A sua ligação específica ao PPP1R14D serve também como prova de conceito para o desenvolvimento de moléculas altamente direccionadas que podem influenciar proteínas específicas dentro da densa rede de vias de sinalização celular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Este composto é um potente inibidor da proteína fosfatase 1 (PP1), que é diretamente inibida pela PPP1R14D. A calicilina A liga-se e inibe a PP1, levando a um aumento da cadeia leve de miosina fosforilada (MLC) e a uma contração muscular sustentada, anulando assim o efeito inibitório da PPP1R14D no relaxamento muscular. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor seletivo das fosfatases PP1 e PP2A. Ao inibir estas fosfatases, impede a desfosforilação da MLC, um processo normalmente reforçado pela PPP1R14D, inibindo assim indiretamente o papel da PPP1R14D no relaxamento do músculo liso. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O endothall actua como um inibidor das fosfatases PP2A e PP1. Uma vez que a PPP1R14D inibe a PP1, a ação do Endothall leva a uma diminuição da atividade da fosfatase que é necessária para os efeitos de relaxamento muscular mediados pela PPP1R14D. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina é uma toxina natural que inibe a atividade da PP1 e da PP2A. Ao inibir estas fosfatases, impede que a ação da PPP1R14D induza o relaxamento muscular através da desfosforilação da MLC. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
A fostriecina inibe seletivamente a PP2A e a PP4, o que afecta indiretamente a função da PPP1R14D no relaxamento do músculo liso através do seu papel regulador na PP1. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, provocando a contração do músculo liso. Esta inibe indiretamente o efeito relaxante da PPP1R14D ao promover a fosforilação do MLC, que a PPP1R14D ajudaria normalmente a desfosforilar. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A inibe a atividade fosfatásica da calcineurina. Embora afecte principalmente a ativação das células T, a sua inibição pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação na célula, opondo-se assim indiretamente ao papel da PPP1R14D na promoção do relaxamento muscular. |