PPEF-1 Inibidores
Os inibidores comuns do PPEF-1 incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2, a cantaridina CAS 56-25-7, o endothall CAS 145-73-3 e a fostriecina CAS 87860-39-7.
Os inibidores químicos da PPEF-1 podem exercer os seus efeitos através de vários mecanismos que levam à inibição funcional desta serina/treonina fosfatase. O ácido ocadaico, por exemplo, é um conhecido inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, e a sua ação resulta num aumento dos níveis de fosforilação na célula. Este estado hiperfosforilado pode impedir indiretamente a atividade da PPEF-1, reduzindo o número de alvos de desfosforilação disponíveis. Do mesmo modo, a calicilina A também tem como alvo a PP1 e a PP2A, perturbando assim o equilíbrio da fosforilação e limitando indiretamente a atividade da PPEF-1 devido a um ambiente competitivo de substratos. A cantharidina, outro inibidor da fosfatase, liga-se e inativa as serina/treonina fosfatases, conduzindo a uma situação em que os substratos sobre os quais o PPEF-1 atuaria normalmente são menos acessíveis devido à inibição de outras fosfatases que normalmente regenerariam esses substratos.
Além disso, a inibição selectiva da PP2A e da PP4 pela fostriecina aumenta a concentração celular de proteínas fosforiladas, o que pode inibir indiretamente a PPEF-1 por inibição competitiva. A tautomicina, ao inibir a PP1 e a PP2A, mantém níveis elevados de fosforilação, diminuindo essencialmente os substratos disponíveis para a PPEF-1, impedindo assim a sua função. A microcistina-LR e a microcistina-RR, ambos inibidores potentes da PP1 e da PP2A, conduzem a um resultado semelhante, em que o aumento dos níveis de proteína fosforilada pode sobrecarregar a PPEF-1, reduzindo a sua capacidade de desfosforilação. A nodularina-R, ao visar as mesmas fosfatases, cria um contexto celular em que os substratos fosforilados estão em excesso, reduzindo assim indiretamente a capacidade funcional da PPEF-1. A inibição da PP2A pela Rubratoxina B e o efeito antagonista da Cilindrospermopsina sobre a síntese proteica e as actividades da PP1/PP2A resultam numa inibição indireta da PPEF-1, criando um meio celular menos propício às actividades de desfosforilação. Por último, a Demecolcina perturba a polimerização dos microtúbulos, um evento que pode levar a stress celular e a alterações de sinalização que podem inadvertidamente inibir a atividade da PPEF-1 ao alterar a disponibilidade e o estado dos seus substratos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor potente das proteínas fosfatases 1 (PP1) e 2A (PP2A), responsáveis pela desfosforilação dos resíduos de serina/treonina das proteínas. A PPEF-1 é uma serina/treonina fosfatase, e a inibição da PP1 e da PP2A pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação na célula, inibindo assim indiretamente a função de desfosforilação da PPEF-1. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, é também um forte inibidor da PP1 e da PP2A. Ao inibir estas fosfatases, a calicilina A pode perturbar o equilíbrio entre fosforilação e desfosforilação na célula, inibindo indiretamente a atividade fosfatásica do PPEF-1 através de uma inibição competitiva no contexto celular partilhado. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina é uma toxina natural que inibe a atividade das serina/treonina fosfatases. Ao ligar-se a estas fosfatases e inibi-las, a cantharidina pode inibir indiretamente o PPEF-1, impedindo a desfosforilação de substratos que, de outro modo, poderiam competir com os substratos do PPEF-1. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O Endothall actua como um inibidor da PP2A e, em menor grau, da PP1. Ao inibir estas fosfatases, o endothall pode levar a uma redução da capacidade de desfosforilação da célula, inibindo assim indiretamente a capacidade do PPEF-1 de desfosforilar os seus substratos específicos. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
A fostriecina inibe seletivamente a PP2A e a PP4, outra serina/treonina fosfatase. Esta inibição selectiva resulta em níveis de fosforilação mais elevados, inibindo assim indiretamente a PPEF-1 ao aumentar o ambiente competitivo para os substratos da fosfatase. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Sabe-se que a tautomicina inibe a PP1 e a PP2A. A inibição destas fosfatases pode inibir indiretamente a atividade do PPEF-1, mantendo um nível elevado de fosforilação das proteínas, o que reduz o número de substratos disponíveis para o PPEF-1. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
A demecolcina interrompe a polimerização dos microtúbulos ligando-se à tubulina. Embora não seja um inibidor direto do PPEF-1, a rutura dos microtúbulos pode levar ao stress celular e a alterações nas vias de sinalização que podem inibir indiretamente a atividade da fosfatase do PPEF-1 através da alteração da sinalização celular e da disponibilidade de substratos. | ||||||