PP2A-B56-α Inibidores

Os inibidores comuns da PP2A-B56-α incluem, entre outros, LB-100 CAS 1632032-53-1, cantaridina CAS 56-25-7, ácido okadaico CAS 78111-17-8, perfenazina CAS 58-39-9 e etoposido (VP-16) CAS 33419-42-0.

Os inibidores da PP2A-B56-α constituem uma classe diversificada de produtos químicos concebidos para modular a atividade da subunidade PP2A-B56-α, um componente regulador crucial do complexo fosfatase PP2A. Entre os inibidores seleccionados, o LB-100, a cantaridina, o ácido ocadaico, o OA-NO2, a perfenazina, o LB-102, o LB-301, a endosidina 2, as SMAP, o C31, o LC-2 e o etoposido demonstram mecanismos de ação variáveis, influenciando a atividade fosfatásica da PP2A-B56-α. O LB-100, um inibidor potente e seletivo da PP2A, liga-se diretamente à subunidade PP2A-B56-α, impedindo a sua atividade de fosfatase. Esta inibição direta interrompe os eventos de desfosforilação mediados pela PP2A-B56-α, levando à modulação de vários processos celulares e vias de sinalização. A cantharidina, um composto natural, actua como um inibidor direto, visando especificamente a subunidade PP2A-B56-α e prejudicando a sua função de fosfatase. Esta inibição direta altera a paisagem de desfosforilação regulada pela PP2A-B56-α, afectando as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares. O ácido ocadaico e o seu derivado OA-NO2 funcionam como inibidores directos potentes, ligando-se à subunidade PP2A-B56-α e perturbando a sua atividade fosfatásica. Estes compostos modulam os eventos de desfosforilação mediados pela PP2A-B56-α, influenciando vários processos celulares.

Os LB-102 e LB-301, derivados do LB-100, actuam como inibidores directos ligando-se especificamente à subunidade PP2A-B56-α. A sua inibição direta modula os eventos de desfosforilação mediados pela PP2A-B56-α, com impacto nas vias de sinalização a jusante. A endosidina 2, uma pequena molécula, interfere com a atividade da PP2A-B56-α como inibidor direto, perturbando a sua função de fosfatase e influenciando as respostas celulares. As SMAP, embora não sejam inibidores directos, aumentam a atividade fosfatásica da PP2A-B56-α, representando uma estratégia alternativa para afetar a sua atividade. C31 e LC-2 são inibidores directos que visam especificamente a subunidade PP2A-B56-α, interrompendo a sua função de fosfatase. Esta inibição direta modula os eventos de desfosforilação mediados pela PP2A-B56-α, influenciando vários processos celulares e vias de sinalização. O etoposido, um inibidor da topoisomerase II, apresenta efeitos inibitórios secundários da PP2A, visando diretamente a subunidade PP2A-B56-α. Esta inibição direta altera a paisagem de desfosforilação regulada pela PP2A-B56-α, afectando as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares.