PP2A-B55-β Inibidores

Os inibidores comuns da PP2A-B55-β incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a cantaridina CAS 56-25-7, o LB-100 CAS 1632032-53-1, a calicilina A CAS 101932-71-2 e o endotal CAS 145-73-3.

Os inibidores da PP2A-B55-β compreendem uma gama de produtos químicos que têm como alvo o complexo proteico PP2A, direta ou indiretamente, afectando a sua subunidade reguladora B55-β. A PP2A é uma serina/treonina fosfatase, crucial em vários processos celulares, incluindo a regulação do ciclo celular, a transdução de sinais e a apoptose. Inibidores como o ácido okadaico, a cantharidina e o LB-100 visam especificamente o complexo PP2A, levando a alterações na sua atividade de fosfatase. Estes inibidores ligam-se à subunidade catalítica da PP2A, provocando alterações conformacionais e uma redução da atividade de desfosforilação. Esta inibição resulta no aumento dos níveis de fosforilação de vários substratos, afectando as vias de sinalização celular.

A calicilina A, o Endothall e a tautomicina, entre outros, também apresentam efeitos inibitórios na PP2A. Estes produtos químicos perturbam a regulação mediada pela PP2A de funções celulares críticas, alterando o estado de fosforilação de proteínas-chave. Por exemplo, a fostriecina inibe seletivamente a PP2A em detrimento de outras fosfatases, alterando assim especificamente as vias dependentes da PP2A. A norcantharidina, um derivado da cantharidina, mantém as propriedades inibidoras da PP2A, afectando processos celulares como a apoptose e a proliferação celular. Além disso, os inibidores indirectos, como a fenotiazina e a ionomicina, modulam a atividade da PP2A, influenciando as cascatas de sinalização relacionadas. A fenotiazina exerce o seu efeito através da modulação da sinalização dos neurotransmissores, que pode afetar indiretamente a atividade da PP2A, enquanto a ionomicina afecta a PP2A alterando as concentrações de iões de cálcio, cruciais para várias vias de sinalização.