PP2A-B55-β Ativadores

Os activadores PP2A-B55-β comuns incluem, mas não se limitam a LB-100 CAS 1632032-53-1, ácido okadaico CAS 78111-17-8 e Endothall CAS 145-73-3.

Os activadores PP2A-B55-β englobam uma gama de substâncias químicas que podem modular a atividade da PP2A, em particular a subunidade reguladora B55-β. Embora os activadores directos sejam raros, vários moduladores indirectos influenciam a atividade da PP2A-B55-β através de vários mecanismos. Estes compostos incluem inibidores da PP2A e da PP1, que podem alterar o equilíbrio das actividades da fosfatase celular, aumentando potencialmente a função da PP2A-B55-β.

A fostriecina, o LB-100 e a cantharidina são exemplos notáveis, conhecidos pela sua capacidade de inibir seletivamente a PP2A ou os seus inibidores endógenos. Ao alterar o equilíbrio entre diferentes fosfatases, estes produtos químicos podem promover indiretamente a atividade da PP2A-B55-β. O ácido ocadaico e a tautomicina, por outro lado, são inibidores de espetro mais alargado, afectando tanto a PP1 como a PP2A. O seu papel na modulação da atividade da PP2A-B55-β resulta da interação complexa das actividades da fosfatase na célula. Outros compostos, como a calicilina A, a norcantharidina e a microcistina-LR, também funcionam como inibidores da PP2A, com potenciais repercussões na PP2A-B55-β. O Endothall e o DT-061 representam moléculas adicionais que podem influenciar indiretamente a PP2A; o DT-061, em particular, fá-lo visando os inibidores endógenos da PP2A. O I-OMe-AG538 e as fenotiazinas, embora não estejam diretamente ligados à PP2A-B55-β, estão envolvidos na modulação das vias de sinalização a montante que podem, em última análise, ter impacto na atividade da PP2A-B55-β.