PP2A-B55-α Inibidores
Os inibidores comuns da PP2A-B55-α incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a cantharidina CAS 56-25-7, o endothall CAS 145-73-3, a norcantharidina CAS 29745-04-8 e a calicilina A CAS 101932-71-2.
Os inibidores da PP2A-B55-α compreendem um grupo diversificado de compostos reconhecidos principalmente pela sua capacidade de inibir a atividade da proteína fosfatase, com um efeito secundário na subunidade reguladora B55-α da PP2A. Estes inibidores, como o ácido ocadaico e a cantharidina, não se ligam diretamente à subunidade B55-α, mas modulam o núcleo catalítico da PP2A, afectando indiretamente a montagem e a especificidade dos holoenzimas PP2A que contêm B55-α. Ao fazê-lo, alteram o estado de fosforilação de uma vasta gama de proteínas celulares, modificando assim a atividade da PP2A-B55-α no contexto do seu papel regulador sobre a progressão do ciclo celular e outros processos celulares. A complexidade da regulação da PP2A e a inespecificidade dos inibidores disponíveis exigem uma compreensão abrangente das redes de sinalização celular para deduzir o impacto exato na PP2A-B55-α.
Além disso, produtos químicos como o LB-100 e a microcistina-LR servem de instrumentos para investigar os papéis biológicos da PP2A-B55-α, influenciando o equilíbrio da fosforilação nas células. A inibição da PP2A por estes compostos resulta no aumento da fosforilação de alvos a jusante, o que pode elucidar as contribuições funcionais da PP2A-B55-α em condições fisiológicas normais. A especificidade desta classe de inibidores varia, com alguns, como a tautomicetina e a calicilina A, a mostrarem seletividade para a enzima PP2A. A sua utilização na investigação permite conhecer as vias de sinalização e os substratos sob a alçada da PP2A-B55-α, ajudando a delinear o seu papel na homeostasia e sinalização celular. Através destes moduladores químicos, a atividade e as funções reguladoras da PP2A-B55-α podem ser dissecadas, revelando o seu envolvimento em processos celulares cruciais.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A; ao inibir a PP2A, pode afetar indiretamente a especificidade do substrato e a atividade da subunidade PP2A-B55-α, alterando a composição global da fosfatase. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina inibe as proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A inibição da PP2A pela cantaridina pode alterar o estado de desfosforilação de substratos relevantes para a PP2A-B55-α, afectando indiretamente o seu papel regulador. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O Endothall actua como um inibidor da PP2A e, embora o seu mecanismo primário seja amplo, pode perturbar a atividade dos complexos PP2A, incluindo a PP2A-B55-α, impedindo a desfosforilação do substrato. | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
A norcantharidina é um análogo desmetilado da cantharidina com perfis de inibição da fosfatase semelhantes, modulando potencialmente a atividade da PP2A-B55-α através de uma perturbação mais ampla da atividade do complexo PP2A. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Como toxina que inibe a PP1 e a PP2A, a calicilina A pode afetar a função da PP2A-B55-α ao estabilizar o estado fosforilado dos seus substratos, reduzindo indiretamente a capacidade reguladora da subunidade. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
O LB-100 é um inibidor de pequenas moléculas da PP2A, modulando indiretamente a atividade da PP2A-B55-α através da alteração do estado de fosforilação de proteínas que a subunidade B55-α regularia normalmente. | ||||||
Phenothiazine | 92-84-2 | sc-250686 sc-250686A | 50 g 250 g | $23.00 $43.00 | ||
Sabe-se que as fenotiazinas, apesar de terem uma ação ampla, inibem a atividade da PP2A. Isto pode afetar a PP2A-B55-α indiretamente, influenciando as redes de fosfoproteínas que a PP2A-B55-α supervisiona. | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | $190.00 | ||
A perfenazina, como parte da classe das fenotiazinas, demonstrou a inibição da PP2A. Isto afecta a PP2A-B55-α, modulando a dinâmica de desfosforilação nas células. | ||||||
Thiostrepton | 1393-48-2 | sc-203412 sc-203412A | 1 g 5 g | $115.00 $415.00 | 10 | |
Sabe-se que o tiostreptão interage com a síntese proteica e afecta potencialmente a PP2A através de mecanismos indirectos, modulando potencialmente a atividade da PP2A-B55-α ao alterar a tradução e a estabilidade das proteínas. | ||||||
Sulfabenzamide | 127-71-9 | sc-251079 | 1 g | $42.00 | ||
Observou-se que a sulfabenzamida, embora seja principalmente um antimicrobiano, influencia a atividade da fosfatase. Poderia modular a PP2A-B55-α afectando a função mais ampla da holoenzima PP2A. | ||||||