POTE2 Inibidores

Os inibidores POTE2 comuns incluem, entre outros, o fluorouracilo CAS 51-21-8, o lapatinib CAS 231277-92-2, o dasatinib CAS 302962-49-8, a doxorrubicina CAS 23214-92-8 e o imatinib CAS 152459-95-5.

Os inibidores da POTE2 são uma classe química que visa especificamente e modula a atividade da proteína POTE2. A família genética POTE (Prostate, Ovary, Testis, and Embryo) codifica um conjunto de proteínas que são expressas principalmente nos tecidos reprodutivos, mas também são conhecidas por serem expressas noutros tipos de células. O POTE2, como membro desta família genética, pertence a um grupo de proteínas que exibem uma homologia de sequência significativa com a actina e contêm domínios de repetição de ankyrin. Estas caraterísticas estruturais sugerem que a POTE2 desempenha um papel na dinâmica do citoesqueleto, na arquitetura celular e, possivelmente, na transdução de sinais. Os inibidores da POTE2 funcionam através da interação com domínios-chave desta proteína, alterando a sua capacidade de desempenhar as suas funções biológicas, em particular nos processos que envolvem a organização e a estruturação celular. Do ponto de vista químico, os inibidores da POTE2 podem variar muito na sua estrutura molecular, mas tendem a partilhar grupos funcionais que permitem uma ligação de alta afinidade aos sítios activos ou reguladores da proteína. Estes inibidores podem possuir anéis aromáticos, grupos hidrofóbicos e heteroátomos que lhes permitem formar interações estáveis, quer através de ligações de hidrogénio quer de interações hidrofóbicas, com a proteína POTE2. A sua especificidade para a POTE2 pode ser melhorada optimizando as configurações moleculares que se encaixam precisamente nas bolsas únicas da estrutura da proteína. A investigação sobre estes inibidores centra-se na compreensão dos mecanismos precisos através dos quais modulam a atividade da proteína, bem como as consequências celulares subsequentes da inibição da POTE2, tais como alterações na dinâmica do citoesqueleto e nas interações proteína-proteína. Esta classe de produtos químicos é valiosa para o estudo do papel biológico da POTE2 em modelos experimentais não clínicos, oferecendo conhecimentos sobre a biologia celular e a regulação das proteínas.