Polyethylene Glycol Ativadores

Os activadores comuns de polietilenoglicol incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o dimetilsulfóxido (DMSO) CAS 67-68-5, o glicerol CAS 56-81-5, o cloreto de sódio CAS 7647-14-5 e a D-(+)-trealose anidra CAS 99-20-7.

Os activadores do polietilenoglicol englobam uma gama de compostos químicos que melhoram a sua atividade funcional, particularmente em aplicações de administração de medicamentos. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de cAMP, aumenta indiretamente a biodisponibilidade e a estabilidade do polietilenoglicol em soluções aquosas, um fator crítico para a sua eficácia como veículo de administração de medicamentos. Do mesmo modo, o dimetilsulfóxido (DMSO) e o etanol aumentam a solubilidade do polietilenoglicol, particularmente em solventes orgânicos, o que é vital para a formulação de medicamentos em que o polietilenoglicol é utilizado para melhorar a solubilidade e a estabilidade. O glicerol e o propilenoglicol actuam como plastificantes e co-solventes, respetivamente, aumentando as propriedades de flexibilidade e solubilidade do polietilenoglicol, facilitando assim a sua conjugação com moléculas e reforçando o seu papel como excipiente. A atividade funcional do Polietilenoglicol é ainda aumentada pela modulação do comportamento de fase do Cloreto de Sódio em soluções, o que pode melhorar a formação de micelas para a administração de fármacos, e pelo Polissorbato 80, que actua como um surfactante para melhorar a dispersão em solução.

Além disso, a utilidade do polietilenoglicol nos sistemas de administração de fármacos é significativamente melhorada pela formação de lipossomas estáveis quando combinados com lípidos PEGilados, o que promove a administração direccionada. A quelação de iões metálicos pelo EDTA estabiliza as soluções de polietilenoglicol, impedindo a degradação, mantendo assim a sua integridade funcional. A presença de Trehalose aumenta o efeito protetor do Polietilenoglicol em formulações farmacêuticas, estabilizando moléculas biológicas sensíveis. A N,N-Dimetilformamida (DMF) aumenta a solubilidade do Polietilenoglicol em fases orgânicas, o que é benéfico para os sistemas de administração de medicamentos que requerem uma maior solubilização de ingredientes farmacêuticos activos.