PME-1 Inibidores

Os inibidores comuns da PME-1 incluem, entre outros, a sinefungina CAS 58944-73-3, a adenosina oxidada por periodato CAS 34240-05-6, a homocisteína CAS 6027-13-0, a 5′-desoxi-5′-metiltioadenosina CAS 2457-80-9 e a fostriecina CAS 87860-39-7.

Os inibidores da PME-1 abrangem uma gama de compostos que influenciam a atividade da Proteína Fosfatase Metilesterase-1, direta ou indiretamente, através da modulação das vias enzimáticas associadas. A principal função da PME-1 é desmetilar e inativar a PP2A, uma fosfatase importante na sinalização celular. Por conseguinte, os inibidores da PME-1 podem aumentar indiretamente a atividade da PP2A, com impacto em vários processos celulares. A lista inclui compostos como a sinefungina e os derivados da adenosina, que se sabe afectarem as actividades da metiltransferase. Estas moléculas podem influenciar indiretamente a função da PME-1, uma vez que a PME-1 está envolvida no equilíbrio metilação-desmetilação da PP2A. Do mesmo modo, moléculas como a metiltioadenosina e os seus derivados podem atuar como inibidores competitivos ou influenciar o estado de metilação da PP2A.

Compostos como a Fostriecina representam uma abordagem diferente, em que, em vez de inibirem a PME-1, activam a PP2A. Esta estratégia pode contrariar a inativação da PP2A pela PME-1. Em contrapartida, substâncias químicas como a cantharidina, o ácido ocadaico e a microcistina-LR são inibidores da PP2A, incluídos na lista para proporcionar uma perspetiva mais alargada sobre a regulação da PP2A e das suas enzimas associadas. Estes compostos ilustram a complexidade de visar vias específicas da fosfatase e as abordagens indirectas que podem ser necessárias para modular enzimas como a PME-1.