PLC ε2 Ativadores

Os activadores comuns do PLC ε2 incluem, entre outros, 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ionomycin, ácido livre CAS 56092-81-0.

Os activadores da PLC ε2 são uma classe distinta de compostos químicos que aumentam especificamente a atividade funcional da PLC ε2, uma proteína envolvida no metabolismo dos fosfolípidos e na sinalização intracelular. Estes activadores aumentam normalmente a atividade da PLC ε2 através de vias de sinalização específicas em que a PLC ε2 está diretamente envolvida, como a via da PKC e os mecanismos relacionados com o cálcio/Ca2+. O diacilglicerol (DAG) e o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) são compostos que aumentam a função do PLC ε2 através da via da PKC. Tanto o DAG como o PMA são activadores potentes da PKC, uma proteína cinase conhecida por fosforilar e ativar o PLC ε2. O ionóforo de cálcio A23187, a tapsigargina e a ionomicina aumentam os níveis de cálcio intracelular e, como se sabe que o PLC ε2 é ativado por um aumento do cálcio intracelular, estes compostos podem melhorar a função do PLC ε2.

A forskolina, o IBMX, o Rolipram, a adenosina, o isoproterenol, a dopamina e a epinefrina são compostos que aumentam a função do PLC ε2 através da via AMPc/Epac1. Estes compostos aumentam os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da Epac1, que pode ativar diretamente a PLC ε2. Por exemplo, a forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, que aumenta os níveis de AMPc e ativa subsequentemente a Epac1. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e o IBMX, um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, também aumentam os níveis de AMPc, levando à ativação da Epac1 e à subsequente ativação direta da PLC ε2.