Os activadores PLC δ4 são um conjunto de compostos químicos que aumentam a funcionalidade da enzima fosfolipase C delta 4 (PLC δ4), crucial para a hidrólise de PIP2 em segundos mensageiros DAG e IP3. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a briostatina 1 são ambos moduladores da proteína quinase C (PKC), que fosforila e ativa a PLC δ4, amplificando assim a produção de DAG e IP3. Os U73122, embora sejam tipicamente PLCs, podem estimular alostericamente a atividade do PLC δ4, aumentando a hidrólise do PIP2. Os ionóforos de cálcio, como o A23187 e a ionomicina, elevam os níveis de cálcio intracelular, vitais para a ativação dependente do cálcio da PLC δ4. O análogo do GTP, GTPγS, aumenta a atividade das pequenas proteínas G, reguladoras da PLC δ4, promovendo assim os seus efeitos de sinalização a jusante.
O análogo fosfolípido 1-Oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) e a forma fosforilada do FTY720 actuam como miméticos do DAG, reforçando a cascata de sinalização do PLC δ4. A neomicina, ao ligar-se aos fosfoinositídeos celulares, pode criar um estado que compensa, aumentando a atividade do PLC δ4 para manter a hidrólise necessária do PIP2. O cloreto de manganês (II) funciona como um cofator que pode potenciar a função enzimática da PLC δ4, enquanto o D609, apesar das suas acções sobre outras isoformas da PLC, pode afetar indiretamente os mecanismos reguladores da PLC δ4 para aumentar a sua atividade. A equistatina, ao inibir a adesão celular mediada pela integrina, pode levar a um aumento relativo da sinalização da PLC δ4 devido à interação entre a adesão celular e a atividade da PLC. Coletivamente, estes activadores influenciam a via da PLC δ4 através da modulação da atividade enzimática, dos níveis de cálcio intracelular e da sinalização da PKC, sendo todos eles parte integrante do reforço operacional da PLC δ4 sem alterar os seus níveis de expressão.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que, por sua vez, pode fosforilar e ativar a PLC δ4, conduzindo a uma maior hidrólise do fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2) em diacilglicerol (DAG) e inositol trisfosfato (IP3), essenciais para a sinalização celular. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 aumenta seletivamente a concentração de cálcio intracelular, o que é essencial para a ativação da PLC δ4, uma vez que esta proteína possui um domínio de ligação lipídica dependente do cálcio que facilita a sua interação com os fosfolípidos da membrana. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
O OAG é um análogo do DAG que pode aumentar indiretamente a atividade do PLC δ4 imitando o DAG, o produto da clivagem do PIP2 mediada pelo PLC, e reforçando as vias de sinalização em que o PLC δ4 participa. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
A briostatina 1 liga-se à PKC e modula-a, o que pode fosforilar e ativar a PLC δ4, resultando numa hidrólise reforçada de PIP2. | ||||||
Neomycin sulfate | 1405-10-3 | sc-3573 sc-3573A | 1 g 5 g | $26.00 $34.00 | 20 | |
A neomicina liga-se aos fosfoinositídeos, perturbando as suas funções celulares e conduzindo potencialmente a uma regulação positiva compensatória da atividade da PLC δ4 para manter as taxas de hidrólise de PIP2. | ||||||
Manganese(II) chloride beads | 7773-01-5 | sc-252989 sc-252989A | 100 g 500 g | $19.00 $30.00 | ||
Os iões de manganês podem atuar como cofactores de muitas enzimas, incluindo potencialmente a PLC δ4, aumentando assim a sua atividade enzimática. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio, que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando de forma semelhante a PLC δ4 ao promover a sua interação com os fosfolípidos da membrana através dos seus domínios dependentes do cálcio. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
O FTY720 é fosforilado in vivo para formar o FTY720-fosfato, que pode imitar o 1-fosfato de esfingosina (S1P) e ativar indiretamente o PLC δ4 através de vias de sinalização mediadas pelo recetor S1P. | ||||||