PLB Inibidores
Os inibidores comuns da PLB incluem, entre outros, o dicloridrato de alexidina CAS 1715-30-6, o carvedilol CAS 72956-09-3, a enoximona CAS 77671-31-9, o rolipram CAS 61413-54-5 e o cilostazol CAS 73963-72-1.
Os inibidores da PLB pertencem a uma classe química distinta que se centra principalmente na sua interação com um componente celular específico conhecido como fosfolamban (PLB). O fosfolamban é uma pequena proteína transmembranar presente nos músculos cardíacos e esqueléticos, predominantemente associada à regulação do transporte de iões de cálcio no retículo sarcoplasmático, um organelo responsável pelo armazenamento e libertação de iões de cálcio durante a contração muscular. O papel da PLB é fundamental na modulação da atividade da bomba Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), que controla a recaptação de iões de cálcio para o retículo sarcoplasmático, influenciando assim o relaxamento muscular.
Os inibidores da PLB caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem ao fosfolamban, modulando o seu efeito inibitório na bomba SERCA. Ao perturbar a interação entre a PLB e a SERCA, estes inibidores aumentam a recaptação de iões de cálcio para o retículo sarcoplasmático, o que resulta numa maior disponibilidade de cálcio para a contração muscular. O intrincado mecanismo de ação dos inibidores da PLB neste processo regulador sublinha a sua importância na homeostasia do cálcio celular e nos processos fisiológicos relacionados com a função muscular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alexidine dihydrochloride | 1715-30-6 | sc-210775A sc-210775 | 100 mg 1 g | $114.00 $455.00 | 7 | |
O dicloridrato de alexidina apresenta propriedades distintas como um potente agente antimicrobiano, caracterizado pelo seu mecanismo de dupla ação que perturba a integridade da membrana microbiana. A sua natureza catiónica facilita fortes interações electrostáticas com fosfolípidos de carga negativa, levando à desestabilização da membrana. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a penetração nas bicamadas lipídicas, enquanto a sua cinética de adsorção rápida contribui para uma inibição microbiana eficaz. Este comportamento único sublinha o seu papel na modulação dos ambientes celulares. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
O carvedilol é um bloqueador não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos com atividade alfa-bloqueadora. Inibe a fosforilação do fosfolamban (PLB) pela proteína quinase A (PKA), o que leva a um aumento da captação de cálcio pelo retículo sarcoplasmático nos cardiomiócitos. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
A enoximona, outro inibidor da PDE3, aumenta os níveis de cAMP, resultando na fosforilação da PLB mediada pela PKA. Esta fosforilação aumenta a captação de cálcio pelo retículo sarcoplasmático nos cardiomiócitos. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da PDE4. Ao elevar os níveis de AMPc, promove indiretamente a fosforilação do PLB pela PKA, o que aumenta o transporte de cálcio para o retículo sarcoplasmático nas células cardíacas. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
O Cilostazol é um inibidor da PDE3 que aumenta os níveis de cAMP. Esta elevação do AMPc ativa a PKA, levando à fosforilação do PLB e à melhoria da captação de cálcio pelo retículo sarcoplasmático no coração. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que reduz o influxo de cálcio nos cardiomiócitos. Afecta indiretamente a fosforilação do PLB através da modulação dos níveis de cálcio intracelular, o que pode influenciar a atividade de enzimas dependentes do cálcio, como a PKA. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
O diltiazem, tal como o verapamil, é um bloqueador dos canais de cálcio. Ao diminuir a entrada de cálcio nas células cardíacas, tem impacto nos níveis de cálcio intracelular, o que, por sua vez, pode influenciar a fosforilação de PLB mediada por PKA e o manuseamento do cálcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
A nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio dihidropiridina, reduz o influxo de cálcio nos cardiomiócitos. O seu efeito nos níveis de cálcio afecta indiretamente a fosforilação de PLB mediada por PKA e o subsequente transporte de cálcio no coração. | ||||||