plasma kallikrein Inibidores

Os inibidores comuns da calicreína plasmática incluem, entre outros, o PKSI-527 CAS 128837-71-8, o ácido tranexâmico CAS 1197-18-8, a aprotinina CAS 9087-70-1, o Fondaparinux CAS 104993-28-4 e a varfarina CAS 81-81-2.

A classe química dos inibidores da calicreína plasmática é constituída por vários compostos que influenciam principalmente a cascata de coagulação e os processos inflamatórios relacionados. Estes inibidores funcionam quer visando diretamente as proteases da cascata, quer modulando as vias gerais da coagulação e da inflamação, afectando assim indiretamente a calicreína plasmática. Os compostos como o Ecallantide, a Aprotinina e o Conestat alfa actuam através da inibição direta das proteases. O Ecallantide é um inibidor específico da calicreína, reduzindo assim diretamente a sua atividade na coagulação e na produção de cininas. A aprotinina, um inibidor de serino-proteases de largo espetro, pode inibir a calicreína, entre outras proteases, afectando tanto a coagulação como os processos inflamatórios. O Conestat alfa, um inibidor recombinante de C1, afecta o sistema do complemento, que está intimamente ligado à atividade da calicreína.

Outros inibidores desta classe, incluindo o ácido tranexâmico, Berinert, Icatibant, Danaparoid, Fondaparinux, Dalteparina, Enoxaparina e Varfarina, exercem os seus efeitos através de vários mecanismos na via da coagulação. O ácido tranexâmico inibe a ativação do plasminogénio, um processo relacionado com a fibrinólise em que a calicreína está envolvida. O Icatibant, como antagonista dos receptores da bradicinina, modula os efeitos a jusante da ativação da calicreína. As heparinas de baixo peso molecular, como a Dalteparina e a Enoxaparina, bem como os anticoagulantes, como o Fondaparinux e a Varfarina, influenciam indiretamente os factores de coagulação e as vias que envolvem a calicreína.