pki γ Inibidores

Os inibidores comuns da pki γ incluem, entre outros, a Actinomicina D CAS 50-76-0, a α-Amanitina CAS 23109-05-9, a Cicloheximida CAS 66-81-9, a DRB CAS 53-85-0 e a Triptolida CAS 38748-32-2.

O inibidor da proteína cinase dependente de AMPc gama (PKIG) é um membro da família dos inibidores da proteína cinase e actua como um regulador crítico da atividade da proteína cinase dependente de AMPc (PKA). A PKIG funciona através da interação com a subunidade reguladora da PKA, uma holoenzima tetramérica composta por duas subunidades catalíticas e duas reguladoras. Após a ligação ao AMPc, as subunidades reguladoras sofrem uma alteração conformacional que liberta as subunidades catalíticas activas, as quais fosforilam várias proteínas-alvo envolvidas em diversos processos celulares. A PKIG funciona como um modulador endógeno da PKA ligando-se à subunidade reguladora, impedindo a dissociação da subunidade catalítica e inibindo assim a atividade cinase. Esta inibição é vital para manter o equilíbrio adequado da atividade da PKA na célula, assegurando que os processos celulares regidos pela PKA, tais como o metabolismo, a expressão genética, a progressão do ciclo celular e a apoptose, estão bem ajustados.

A importância da PKIG reside na sua capacidade de controlar a dinâmica espacial e temporal da sinalização da PKA. Ao inibir a PKA em compartimentos celulares específicos ou em momentos particulares, a PKIG contribui para a orquestração precisa das respostas celulares a sinais hormonais e outros sinais extracelulares que operam através da via de sinalização do AMPc. Além disso, o papel da PKIG na modulação da atividade da PKA é crucial para o desenvolvimento e função de vários tecidos e para a regulação de processos fisiológicos. Alterações na expressão ou função da PKIG podem ter implicações significativas para a homeostase celular e podem estar associadas a várias patologias, incluindo cancro, disfunção cardíaca e distúrbios neurológicos.