PKC ε Inibidores

Os inibidores comuns da PKC ε incluem, entre outros, a bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro-32-0432 CAS 145333-02-4 e cloreto de queleritrina CAS 3895-92-9.

A proteína quinase C epsilon (PKC ε) é um dos membros da família de serina/treonina quinases da proteína quinase C (PKC). A família PKC desempenha um papel fundamental em vários processos de sinalização celular, incluindo a diferenciação celular, a proliferação e a apoptose. A PKC ε, em particular, foi identificada como um componente crucial numa variedade de vias de sinalização, participando na transmissão de mensagens intracelulares e regulando várias funções celulares. A ativação da PKC ε ocorre normalmente em resposta ao aumento dos níveis de diacilglicerol (DAG) ou de outros ésteres de forbol específicos, levando à sua translocação do citosol para a membrana plasmática e à subsequente fosforilação dos seus substratos-alvo.

Os inibidores da PKC ε são compostos químicos concebidos para impedir especificamente a atividade da PKC ε. Estes inibidores foram desenvolvidos para proporcionar uma compreensão mais profunda do papel da quinase em diversos processos celulares e para dissecar a sua função na intrincada rede de vias de sinalização. Os mecanismos pelos quais estes inibidores actuam podem variar. Alguns podem ligar-se diretamente ao local ativo da cinase, impedindo a sua interação com os substratos. Outros podem obstruir a ligação do ATP, a molécula que doa um grupo fosfato durante a reação da quinase. Outros ainda podem funcionar ligando-se a locais alostéricos da enzima, provocando alterações conformacionais que tornam a cinase inativa.