Os activadores da PKC são um grupo diversificado de compostos químicos que têm como função principal ativar a proteína quinase C (PKC), uma família de enzimas envolvidas nas vias de transdução de sinais celulares. Estes activadores funcionam geralmente através da ligação a domínios específicos da PKC, levando a alterações conformacionais que permitem que a enzima se torne ativa. Os activadores da PKC incluem uma série de substâncias, desde compostos naturais como os ésteres de forbol até análogos sintéticos do diacilglicerol (DAG). Alguns dos domínios comuns visados por estes activadores são os domínios C1 e C2, que estão envolvidos na ligação do DAG ou dos ésteres de forbol e dos iões de cálcio, respetivamente. A ativação facilita geralmente a translocação da PKC para a membrana celular, onde participa em várias vias de sinalização através da fosforilação de proteínas alvo.
Os mecanismos pelos quais os activadores da PKC exercem os seus efeitos podem ser bastante variados. Alguns activadores imitam a ação de substâncias endógenas como o DAG, competindo efetivamente pelos mesmos locais de ligação na molécula de PKC. Outros, como os ionóforos de cálcio, influenciam indiretamente a atividade da PKC, alterando os níveis de cálcio intracelular, o que leva à ativação das isoformas de PKC dependentes do cálcio. Além disso, certos activadores da PKC podem ter funções duplas, actuando como activadores em concentrações específicas e inibidores noutras. Embora o papel primário destes compostos seja ativar a PKC, os resultados celulares são multifacetados e dependem da isoforma específica da PKC visada, bem como do contexto celular mais vasto em que ocorre a ativação.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | $189.00 $734.00 | 3 | |
O 3-angelato de ingenol (CAS 75567-37-2) é um composto éster diterpeno conhecido pela sua capacidade de ativar a proteína quinase C (PKC). Liga-se ao domínio C1 da PKC, semelhante ao diacilglicerol (DAG) e aos ésteres de forbol, facilitando a translocação da enzima para a membrana celular. Uma vez na membrana, a PKC torna-se ativa e participa em vários processos de sinalização intracelular. O composto é frequentemente utilizado na investigação para estudar as vias mediadas pela PKC. | ||||||
DCP-LA | 28399-31-7 | sc-255068 | 1 mg | $191.00 | ||
O DCP-LA (CAS 28399-31-7), ou ácido 8-(2-(2-Pentil-ciclopropilmetil)-ciclopropil)-octanóico, é um derivado sintético de ácido gordo conhecido por ativar a proteína quinase C (PKC). Funciona através da ligação a isoformas específicas de PKC, levando à sua ativação. | ||||||
PIP2 | 383907-42-4 | sc-391159 sc-391159A | 100 µg 1 mg | $111.00 $470.00 | 1 | |
O fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2) é um fosfolípido da membrana celular. É hidrolisado para produzir diacilglicerol (DAG), que ativa diretamente a proteína quinase C (PKC) ligando-se ao seu domínio C1. Por conseguinte, o PIP2 actua como um ativador indireto da PKC ao ser um precursor do DAG, facilitando a ativação da PKC na sinalização celular. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Outro éster de forbol que imita o DAG, ligando-se ao domínio C1 e activando subsequentemente a PKCα. | ||||||
8(S)-HETE | 98462-03-4 | sc-200940 | 50 µg | $226.00 | ||
O 8(S)-HETE actua como um modulador significativo da atividade da proteína quinase C (PKC), envolvendo-se em vias de sinalização específicas mediadas por lípidos. A sua estereoquímica única permite interações selectivas com as isoformas de PKC, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, promovendo eventos de fosforilação rápida que alteram as funções celulares. Além disso, o seu papel na dinâmica das membranas e na organização das jangadas lipídicas realça a sua importância na comunicação celular e na transdução de sinais. | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
O citrato de clomifeno actua como um modulador da proteína quinase C (PKC) através da sua capacidade de interagir com as bicamadas lipídicas, alterando a dinâmica da membrana. A sua estrutura única permite um envolvimento seletivo com as isoformas de PKC, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, promovendo eventos de fosforilação que afectam várias funções celulares. Além disso, as interações do citrato de clomifeno com domínios proteicos específicos realçam o seu papel na regulação fina dos mecanismos reguladores celulares. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que ativa indiretamente a PKCα ao afetar os domínios dependentes do cálcio. | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
O oleato de sódio funciona como um modulador da proteína quinase C (PKC), formando micelas que facilitam as interações lípido-proteína, aumentando a ativação da PKC. A sua natureza anfifílica permite-lhe integrar-se nas membranas celulares, influenciando a fluidez das membranas e a localização das proteínas. Este composto apresenta afinidades de ligação únicas, promovendo vias de fosforilação específicas que regulam os processos celulares. Além disso, o seu papel na dinâmica das membranas sublinha o seu impacto na transdução de sinais e na comunicação celular. | ||||||
Phorbol 12,13-didecanoate | 24928-17-4 | sc-202286 | 1 mg | $68.00 | 1 | |
O 12,13-didecanoato de forbol actua como um potente ativador da proteína quinase C (PKC) através do seu mimetismo estrutural do diacilglicerol, envolvendo sítios de ligação específicos na enzima. Este composto aumenta a atividade catalítica da PKC, levando à fosforilação de proteínas alvo envolvidas em várias cascatas de sinalização. A sua cauda hidrofóbica única promove a associação à membrana, influenciando as propriedades da bicamada lipídica e facilitando o recrutamento de moléculas de sinalização, modulando assim as respostas celulares. | ||||||
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol | 30334-71-5 | sc-220517 sc-220517A | 25 mg 100 mg | $31.00 $68.00 | ||
O 1,2-Dipalmitoil-sn-glicerol actua como um modulador significativo da atividade da proteína quinase C (PKC) ao imitar o substrato natural diacilglicerol. As suas cadeias duplas de ácidos gordos aumentam as interações hidrofóbicas com os fosfolípidos da membrana, promovendo a translocação da PKC para a membrana. Esta localização é crucial para ativar as vias de sinalização a jusante. Além disso, a conformação estrutural do composto permite interações específicas com os domínios reguladores da PKC, influenciando a cinética da enzima e a especificidade do substrato. |