Os inibidores do Pira3 abrangem uma gama de compostos químicos que interagem com várias vias de sinalização, conduzindo, em última análise, à redução da atividade funcional do Pira3. Os inibidores da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), como a Wortmannin e o LY294002, exercem os seus efeitos diminuindo a atividade da PI3K, interrompendo assim a via PI3K/Akt, que pode ser crítica para a ativação do Pira3. Do mesmo modo, os inibidores da via MAPK, como o U0126 e o PD98059, que têm como alvo a MEK1/2, bem como o SB203580, um inibidor seletivo da p38 MAPK, e o SP600125, um inibidor da JNK, podem atenuar as vias que potencialmente regulam ou são reguladas pelo Pira3. Ao fazê-lo, estes inibidores impedem os eventos de fosforilação e ativação que normalmente aumentariam a atividade funcional de Pira3.
Outros compostos, como a rapamicina, um inibidor da via mTOR, e o bortezomib, um inibidor do proteassoma, também podem levar à diminuição da atividade do Pira3, inibindo vias reguladoras cruciais ou impedindo a degradação de proteínas que inibem o Pira3. Os inibidores da tirosina cinase, como o Dasatinib, o Sorafenib e o Axitinib, têm como alvo várias cinases que podem atuar a montante do Pira3. Ao fazê-lo, podem bloquear os sinais de ativação que, de outra forma, contribuiriam para o estado funcional de Pira3.
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