PI 3-kinase p85α Ativadores

Os activadores comuns da PI 3-quinase p85α incluem, entre outros, a insulina CAS 11061-68-0, a forskolina CAS 66575-29-9, o ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8, a angiotensina II humana CAS 4474-91-3 e a rosiglitazona CAS 122320-73-4.

A PI 3-quinase p85α, também conhecida como subunidade reguladora 1 da fosfoinositídeo-3-quinase, codificada pelo gene PIK3R1, é um componente regulador fundamental numa das vias de sinalização intracelular mais críticas: a via PI3K/AKT/mTOR. Esta proteína actua principalmente como uma subunidade reguladora para estabilizar e orientar as subunidades catalíticas do complexo PI3K. O complexo PI3K é fundamental numa série de processos celulares, como o crescimento, a diferenciação, a sobrevivência e a migração das células. A subunidade reguladora p85α é fundamental para equilibrar a atividade do complexo PI3K, controlando assim eventos a jusante como a ativação de AKT e mTOR. No contexto celular, o controlo preciso destas vias pode determinar o destino das células e influenciar a arquitetura celular. Como tal, a PI 3-quinase p85α é fundamental para manter a homeostase celular e é altamente reactiva a uma variedade de sinais químicos e bioquímicos.

Os activadores químicos da PI 3-quinase p85α são um grupo diversificado, induzindo frequentemente a ativação por meios directos ou indirectos. Alguns produtos químicos, como os factores de crescimento como a insulina, o EGF, o PDGF e o IGF-1, ligam-se diretamente aos receptores celulares e desencadeiam uma cadeia de eventos de fosforilação que resultam na ativação da PI 3-quinase p85α. Outros, como a forskolina e o oxaloacetato, influenciam a PI 3-quinase p85α através de vias mais sinuosas, como a modulação dos níveis de AMPc e as vias da AMPK, respetivamente. No caso do ácido lisofosfatídico e da angiotensina II, a ativação ocorre através das vias dos receptores acoplados à proteína G. Um outro subconjunto de substâncias químicas, incluindo a rosiglitazona, induz a ativação através de uma ligação cruzada de vias de sinalização distintas.