PI 3-kinase p110 Inibidores

Os inibidores comuns da PI 3-quinase p110 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, GDC-0941 CAS 957054-30-7 e BEZ235 CAS 915019-65-7.

Os inibidores da PI 3-quinase p110 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e inibir a atividade da isoforma p110 da fosfoinositídeo 3-quinase (PI 3-quinase). As PI 3-quinases são uma família de cinases lipídicas que desempenham um papel crucial nas vias de sinalização intracelular, regulando vários processos celulares, como o crescimento, a proliferação, a sobrevivência e o metabolismo das células. Dentro desta família, as isoformas p110 são particularmente importantes, uma vez que estão frequentemente associadas a mutações oncogénicas e a uma sinalização aberrante em numerosos tipos de cancro. Os inibidores que visam as isoformas p110 são concebidos para interromper estas vias de sinalização e impedir o crescimento e a sobrevivência das células cancerosas.

O mecanismo de ação dos inibidores da PI 3-quinase p110 envolve normalmente a ligação ao local ativo da enzima p110, impedindo assim a sua fosforilação de substratos de fosfoinositídeos. Esta interferência interrompe as cascatas de sinalização a jusante, que são normalmente activadas em resposta à ativação do recetor do fator de crescimento. Como resultado, os inibidores podem impedir a ativação da proteína quinase B (Akt) e dos efectores a jusante, que são críticos para a proliferação e sobrevivência das células. Ao inibir seletivamente a atividade das isoformas p110, estes compostos visam as células cancerosas com sinalização aberrante da PI 3-quinase, poupando as células normais. O desenvolvimento de inibidores da PI 3-quinase p110 representa uma via promissora no domínio da investigação do cancro, uma vez que podem ser utilizados como alvo para várias doenças malignas caracterizadas por vias de sinalização PI 3-quinase desreguladas.