PI 3-kinase Inibidores
Os inibidores comuns da PI 3-quinase incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o Resveratrol CAS 501-36-0 e a Curcumina CAS 458-37-7.
As fosfoinositídeos 3-quinases (PI 3-quinases ou PI3K) são uma família de enzimas envolvidas em funções celulares como o crescimento, a proliferação, a diferenciação, a motilidade, a sobrevivência e o tráfico intracelular. A PI3K é parte integrante da sinalização celular e é activada por vários tipos de estímulos celulares ou insultos tóxicos. Esta enzima catalisa a fosforilação do grupo hidroxi 3' do anel inositol do fosfatidilinositol. A via da PI 3-quinase, quando activada de forma aberrante, tem sido implicada em numerosas disfunções e doenças celulares. Como tal, a regulação da atividade da PI 3-quinase é crucial para manter a homeostase celular. A inibição da expressão da PI 3-quinase pode ocorrer através de vários mecanismos, tais como a perturbação da ligação ao ATP necessária para a sua atividade cinase, a interferência na regulação transcricional do gene da PI 3-quinase, a desestabilização do seu ARNm ou a promoção de vias de degradação proteica.
Foram estudados vários compostos químicos para determinar o seu potencial de inibição da PI 3-quinase. Sabe-se que o LY294002 e a Wortmannin, por exemplo, se ligam ao local de ligação do trifosfato de adenosina (ATP) da PI 3-quinase, reduzindo eficazmente a atividade da quinase. Outros compostos, como a quercetina e o resveratrol, podem exercer os seus efeitos inibitórios modulando a atividade dos factores de transcrição que regulam os níveis de expressão da PI 3-quinase. O galato de epigalocatequina (EGCG), um polifenol presente no chá verde, apresenta o seu potencial inibitório diminuindo a tradução e a estabilidade do ARNm da PI 3-quinase. Do mesmo modo, a 3-metiladenina (3-MA) interfere com os processos autofágicos, levando à acumulação de ARNm da PI 3-quinase degradado. Estes compostos, juntamente com outros como o kaempferol e os inibidores da via MEK/ERK (U0126 e PD98059), realçam as diversas vias bioquímicas através das quais a expressão da PI 3-quinase pode ser reduzida, mostrando as intrincadas redes reguladoras que regem os níveis celulares da enzima. Embora as vias diretas e indirectas de inibição da PI 3-quinase por estes produtos químicos sejam complexas e multifacetadas, sublinham o intrincado equilíbrio necessário para a sinalização celular e o potencial para uma modulação precisa da expressão enzimática.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Viridiol | 23820-80-6 | sc-391040A sc-391040 | 250 µg 1 mg | $73.00 $180.00 | ||
O viridiol funciona como um inibidor seletivo da PI 3-quinase, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio específicas com resíduos-chave no sítio ativo da enzima. Esta interação modifica a dinâmica conformacional da enzima, afectando a sua eficiência catalítica. A estereoquímica única do composto aumenta a sua afinidade para a enzima, influenciando a fosforilação dos fosfoinositídeos e alterando subsequentemente as redes de sinalização celular. As suas caraterísticas moleculares distintas contribuem para uma compreensão diferenciada do metabolismo lipídico e da transdução de sinais. | ||||||
Demethoxyviridiol | 56617-66-4 | sc-391780 | 1 mg | $250.00 | ||
O desmetoxiviridiol actua como um potente inibidor da PI 3-quinase, apresentando uma capacidade única de perturbar a bolsa de ligação lipídica da enzima através de interações hidrofóbicas. Este composto altera a cinética da fosforilação do substrato, conduzindo a uma cascata de efeitos a jusante nas vias de sinalização. A sua arquitetura molecular distinta permite uma ligação selectiva, fornecendo informações sobre a modulação dos processos celulares e o intrincado equilíbrio da regulação metabólica. | ||||||
TG 100713 | 925705-73-3 | sc-362809 sc-362809A | 10 mg 50 mg | $199.00 $849.00 | ||
O TG 100713 actua como um inibidor seletivo da PI 3-quinase, apresentando um perfil de ligação único que estabiliza a enzima numa conformação inativa. Este composto interrompe a interação entre a enzima e os seus substratos lipídicos, conduzindo a uma diminuição das vias de sinalização subsequentes. As suas interações moleculares específicas, incluindo os contactos hidrofóbicos e as forças de van der Waals, fornecem informações sobre a modulação da sinalização lipídica e das respostas celulares, destacando o seu papel na regulação dos processos metabólicos. | ||||||
NVP-BGT226 | 1245537-68-1 | sc-364553 sc-364553A | 5 mg 50 mg | $474.00 $1874.00 | ||
O NVP-BGT226 é um inibidor seletivo da PI 3-quinase que se envolve em interações moleculares únicas, particularmente através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. Este composto altera eficazmente a conformação da enzima, impedindo a sua atividade catalítica e interrompendo a fosforilação de substratos-chave. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição competitivo, proporcionando uma compreensão mais profunda das vias de sinalização mediadas por lípidos e das suas redes reguladoras. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $149.00 $288.00 | ||
O PX-866 é um potente inibidor da PI 3-quinase, caracterizado pela sua capacidade de formar interações específicas com o sítio ativo da enzima. Estabiliza uma conformação única que impede o acesso ao substrato, modulando eficazmente a atividade da enzima. O composto apresenta um perfil de inibição não competitivo, influenciando as cascatas de sinalização subsequentes. A sua dinâmica molecular distinta contribui para uma compreensão diferenciada do metabolismo celular e da regulação do crescimento, destacando o seu papel nas vias de sinalização lipídica. | ||||||
3-Methyl-d3-adenine | 5142-23-4 (unlabeled) | sc-216512 | 1 mg | $292.00 | ||
A 3-metil-d3-adenina actua como um potente inibidor da PI 3-quinase, caracterizado pela sua capacidade de perturbar seletivamente a atividade da enzima através de interações moleculares específicas. Envolve-se em forças de van der Waals e interações electrostáticas únicas, conduzindo a uma alteração significativa na dinâmica do sítio ativo da enzima. Este composto apresenta um perfil de inibição competitivo, influenciando as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares, proporcionando assim uma compreensão mais profunda da regulação da quinase e da homeostase celular. | ||||||
BIP-135 | 941575-71-9 | sc-364435 sc-364435A | 5 mg 25 mg | $105.00 $410.00 | ||
O BIP-135 é um inibidor seletivo da PI 3-quinase, demonstrando uma afinidade de ligação única que altera a paisagem conformacional da enzima. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio críticas e interações hidrofóbicas, interrompendo o ciclo catalítico e afectando as taxas de renovação do substrato. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição misto, fornecendo informações sobre a modulação do metabolismo lipídico e das redes de sinalização celular, melhorando assim a nossa compreensão da regulação metabólica. | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
O derivado 1 do XL-147 funciona como um inibidor seletivo da PI 3-quinase, apresentando uma afinidade de ligação única que altera a paisagem conformacional da enzima. As suas interações envolvem ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos, que estabilizam o complexo inibidor-enzima. Este composto apresenta uma cinética de inibição não competitiva, afectando a cascata de fosforilação e modulando as redes de sinalização celular, oferecendo assim uma visão sobre a intrincada regulação das vias metabólicas. | ||||||