PHLDB1 Ativadores

Os activadores comuns do PHLDB1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o inibidor da quinase ATM/ATR CAS 905973-89-9, a jasplakinolida CAS 102396-24-7 e a wiskostatina CAS 1223397-11-2.

A classe dos Activadores PHLDB1 inclui um espetro de compostos químicos seleccionados pela sua capacidade de modular indiretamente a atividade funcional da PHLDB1, uma proteína envolvida na organização do citoesqueleto e na migração celular. Compostos como a forskolina, que aumenta os níveis de cAMP, e o Y-27632 podem aumentar a atividade da PHLDB1 influenciando o citoesqueleto de actina e os processos de motilidade celular relacionados. Este aumento pode ser devido a alterações nas vias de sinalização que regulam a dinâmica do citoesqueleto, onde o PHLDB1 está presumivelmente envolvido. Do mesmo modo, a C3 Transferase e a NSC23766, que inibem a RhoA e a Rac1, respetivamente, poderiam ter impacto na atividade do PHLDB1 modificando a organização da actina, influenciando assim o papel do PHLDB1 na migração e morfologia celulares.

A wiskostatina, que tem como alvo a N-WASP, é representada por mecanismos adicionais através dos quais a atividade da PHLDB1 poderia ser modulada. Estes compostos poderiam alterar a dinâmica da polimerização da actina e a função da miosina, afectando os processos celulares cruciais para o envolvimento do PHLDB1 na reorganização do citoesqueleto. O papel do jasplakinolide na estabilização dos filamentos de actina e a inibição da p38 MAPK pelo SB203580 ilustram ainda mais a modulação indireta da atividade do PHLDB1 através de alterações nas respostas ao stress celular e na regulação do citoesqueleto.