PGE synthase 2 Inibidores

Os inibidores comuns da PGE sintase 2 incluem, entre outros, o Vioxx CAS 162011-90-7, a Aspirina CAS 50-78-2, a Indometacina CAS 53-86-1, o Ibuprofeno CAS 15687-27-1 e o Naproxeno CAS 22204-53-1.

A classe química dos inibidores da PGE sintase 2 refere-se a um grupo de compostos que actuam para reduzir a atividade da prostaglandina E sintase 2, uma enzima envolvida na biossíntese da prostaglandina E2 (PGE2) a partir da prostaglandina H2 (PGH2). Uma vez que não existem inibidores directos, esta classe é alargada de modo a incluir compostos que inibem a enzima a montante, a ciclo-oxigenase (COX), em particular a COX-2. A COX-2 é responsável pela produção de PGH2, que é o substrato imediato da PGE sintase 2. Por conseguinte, a inibição da COX-2 provoca uma diminuição dos níveis de PGH2, reduzindo indiretamente a atividade da PGE sintase 2.

Não existe uma proteína especificamente conhecida como PGE sintase 2. A confusão resulta provavelmente das convenções de nomenclatura das enzimas envolvidas na síntese de prostaglandinas. A COX-2 está frequentemente associada à síntese da prostaglandina E2 (PGE2), mas não é referida como PGE sintase 2. Em vez disso, a prostaglandina E sintase (PTGES) é a enzima diretamente responsável pela conversão de PGH2 em PGE2. Não existem inibidores químicos bem caracterizados especificamente para a PTGES, mas os compostos que inibem a COX-1 e a COX-2 reduziriam indiretamente a disponibilidade de substrato da PTGES, reduzindo assim potencialmente a síntese de PGE2.