PGE synthase 2阻害剤

一般的なPGE合成酵素2阻害剤としては、Vioxx CAS 162011-90-7、Aspirin CAS 50-78-2、Indomethacin CAS 53-86-1、Ibuprofen CAS 15687-27-1、Naproxen CAS 22204-53-1が挙げられるが、これらに限定されない。

PGE合成酵素2阻害薬とは、プロスタグランジンH2（PGH2）からプロスタグランジンE2（PGE2）の生合成に関与する酵素であるプロスタグランジンE合成酵素2の活性を低下させる作用を持つ化合物群を指す。直接的な阻害剤は存在しないため、このクラスは上流酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）、特にCOX-2を阻害する化合物へと拡大されている。COX-2は、PGE合成酵素2の直接的な基質であるPGH2の産生を担っている。したがって、COX-2を阻害するとPGH2レベルが低下し、間接的にPGE合成酵素2の活性が低下する。

PGE合成酵素2として特に知られているタンパク質は存在しない。この混乱は、おそらくプロスタグランジン合成に関与する酵素の命名規則から生じたものであろう。COX-2はしばしばプロスタグランジンE2（PGE2）合成に関連するが、PGE合成酵素2とは呼ばれない。代わりに、プロスタグランジンE合成酵素(PTGES)がPGH2をPGE2に直接変換する酵素である。PTGESに特異的な化学的阻害剤はまだ確立されていないが、COX-1やCOX-2を阻害する化合物は、間接的にPTGESの基質利用能を低下させ、PGE2合成を低下させる可能性がある。