PGDH Inibidores
Os inibidores comuns da PGDH incluem, entre outros, a 16,16-dimetil-prostaglandina E2 CAS 39746-25-3, o ácido 5-aminosalicílico CAS 89-57-6, o ácido 5-[[4-(etoxicarbonil)fenil]azo]-2-hidroxi-benzenoacético CAS 78028-01-0, o ácido 18 β- glicirretínico CAS 471-53-4 e a 15(R)-prostaglandina E1 CAS 20897-91-0.
Os inibidores da PGDH são uma classe de compostos que têm como alvo a 3-fosfoglicerato desidrogenase, uma enzima crucial para a biossíntese da serina. Esta enzima catalisa o primeiro passo na via fosforilada da biossíntese da serina, convertendo o 3-fosfoglicerato em 3-fosfohidroxipiruvato. A PGDH é regulada alostericamente e pode ser inibida por vários compostos químicos, que se ligam diretamente ao local ativo da enzima ou interagem com os locais de regulação. Os inibidores diretos da PGDH, como o CBR-5884 e o NCT-503, funcionam normalmente através da ligação aos locais activos da enzima ou aos locais de ligação dos cofactores. O CBR-5884, por exemplo, liga-se ao domínio de ligação NAD+ da PGDH, inibindo eficazmente a função da enzima e reduzindo a síntese de serina nas células cancerosas. Este modo de inibição é crucial para compreender o papel da serina em várias vias metabólicas, particularmente em células de proliferação rápida como as células cancerosas. Por outro lado, o NCT-503 visa o local ativo, impedindo a conversão do substrato em produto. Estes inibidores são frequentemente utilizados em investigação para compreender os requisitos metabólicos das células e o papel da serina na proliferação e sobrevivência celular.
Para além dos inibidores diretos, vários compostos influenciam indiretamente a atividade da PGDH. Por exemplo, a Erastina e a Sulfasalazina afectam o estado redox celular, que por sua vez pode modular a atividade da PGDH. O metotrexato, um conhecido agente de quimioterapia, influencia indiretamente a PGDH através da sua inibição da dihidrofolato redutase, que desempenha um papel no metabolismo do folato e afecta indiretamente a síntese de serina. Estes inibidores indirectos fornecem informações sobre as redes metabólicas mais amplas e os mecanismos reguladores em que a PGDH participa.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
16,16-Dimethyl-prostaglandin E2 | 39746-25-3 | sc-201240 sc-201240B sc-201240A | 1 mg 5 mg 10 mg | $145.00 $502.00 $949.00 | 2 | |
A 16,16-Dimetil-prostaglandina E2 actua como uma potente PGDH ligando-se seletivamente aos locais activos das enzimas, alterando a sua conformação e eficiência catalítica. O seu impedimento estérico único e a orientação do grupo funcional permitem-lhe modular as vias de sinalização com precisão. O composto apresenta uma capacidade notável de estabilizar estados de transição, aumentando as taxas de reação. Além disso, a sua natureza anfipática contribui para a sua interação com as membranas lipídicas, promovendo uma localização e atividade celulares eficazes. | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | $26.00 | 4 | |
O ácido 5-aminosalicílico funciona como PGDH ao estabelecer interações específicas de ligação de hidrogénio com resíduos da enzima, o que influencia a afinidade do substrato e a dinâmica da reação. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem a formação de complexos enzima-substrato estáveis, aumentando a rotação catalítica. Além disso, os grupos funcionais polares do composto facilitam os efeitos de solvatação, optimizando a sua reatividade em ambientes aquosos e contribuindo para o seu papel nas vias metabólicas. | ||||||
5-[[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]azo]-2-hydroxy-benzeneacetic acid | 78028-01-0 | sc-205129 sc-205129A | 1 mg 5 mg | $45.00 $270.00 | 2 | |
O ácido 5-[[4-(etoxicarbonil)fenil]azo]-2-hidroxi-benzenoacético actua como PGDH através da sua capacidade de formar interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no sítio ativo da enzima. O grupo azo deste composto introduz propriedades electrónicas únicas, modulando a eficiência catalítica da enzima. As suas caraterísticas hidrofílicas promovem interações favoráveis com moléculas de água, aumentando a solubilidade e a reatividade, enquanto a sua configuração estérica influencia a dinâmica de ligação do substrato. | ||||||
18 β-Glycyrrhetinic Acid | 471-53-4 | sc-205573B sc-205573 sc-205573A sc-205573C sc-205573D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $28.00 $54.00 $85.00 $129.00 $313.00 | 3 | |
18 O ácido β- glicirretínico funciona como PGDH ao estabelecer ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima, facilitando a orientação do substrato. A sua estrutura triterpenóide permite interações hidrofóbicas únicas, estabilizando os complexos enzima-substrato. A flexibilidade conformacional do composto aumenta a sua capacidade de adaptação a geometrias variáveis do substrato, influenciando a cinética da reação e promovendo uma catálise eficiente através de um melhor reconhecimento molecular. | ||||||
15(R)-Prostaglandin E1 | 20897-91-0 | sc-205034 sc-205034A | 1 mg 5 mg | $76.00 $259.00 | ||
A 15(R)-Prostaglandina E1 actua como PGDH ao formar interações electrostáticas específicas com o local ativo da enzima, o que ajuda no alinhamento preciso dos substratos. A sua estrutura única de anel ciclopentano contribui para efeitos estéricos distintos, influenciando a eficiência catalítica da enzima. Além disso, a capacidade do composto para sofrer alterações conformacionais permite-lhe modular as afinidades de ligação, afectando assim a dinâmica global da reação e melhorando a especificidade do substrato. | ||||||
2-Ketobutyric acid | 600-18-0 | sc-256168 sc-256168A sc-256168B | 5 g 10 g 25 g | $61.00 $87.00 $199.00 | ||
O α-Ketobutirato actua como um inibidor competitivo da PGDH, visando o seu sítio ativo e afectando assim a biossíntese das serinas. | ||||||
SW033291 | 459147-39-8 | sc-489872 sc-489872A | 1 mg 5 mg | $57.00 $212.00 | ||
O SW033291 funciona como um potente PGDH, envolvendo-se em ligações de hidrogénio selectivas com resíduos-chave no local ativo da enzima, facilitando a orientação do substrato. As suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo uma espinha dorsal rígida, promovem uma maior estabilidade durante as interações enzima-substrato. A capacidade do composto para adotar múltiplas conformações permite ajustes dinâmicos nas interações de ligação, influenciando em última análise as taxas de reação e a seletividade nas vias metabólicas. | ||||||
Phenylhydrazine | 100-63-0 | sc-250701 sc-250701A | 5 g 100 g | $44.00 $51.00 | ||
A fenil-hidrazina inibe a PGDH ao interagir com o local de ligação ao substrato da enzima, levando a uma alteração da atividade enzimática. | ||||||
Leukadherin 1 | 344897-95-6 | sc-490802 | 10 mg | $330.00 | ||
A Erastina inibe indiretamente a PGDH através da sua ação sobre o sistema xc-, que afecta a captação de cistina e tem um impacto indireto na síntese de serina. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
A sulfassalazina pode inibir a PGDH indiretamente ao afetar o estado redox celular, que por sua vez influencia a atividade da enzima. | ||||||