PFTAIRE-1 Ativadores

Os activadores comuns do PFTAIRE-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5, o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5 e o ácido okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores PFTAIRE-1 representam um conjunto diversificado de compostos químicos que podem aumentar a atividade funcional da PFTAIRE-1, uma proteína cinase envolvida na regulação do ciclo celular. Estes incluem compostos como a forskolina, o IBMX e os Sp-cAMPs, que elevam os níveis intracelulares de cAMP, o que leva subsequentemente à ativação da PKA, que pode fosforilar e ativar a PFTAIRE-1. O H-89, um inibidor da PKA, pode também contribuir indiretamente para a ativação do PFTAIRE-1 ao provocar um aumento compensatório dos níveis de AMP cíclico. O EGF, por outro lado, ativa o recetor do EGF, que desencadeia a via MAPK/ERK e conduz à fosforilação e ativação do PFTAIRE-1.

Outra classe de activadores do PFTAIRE-1 são os inibidores da quinase, como o U0126, LY294002, SB 203580, Staurosporine, Roscovitine e Olomoucine II. Estes compostos inibem cinases específicas, levando a uma ativação compensatória de vias alternativas que podem aumentar a ativação do PFTAIRE-1. Por exemplo, o U0126, o LY294002 e o SB 203580 inibem a MEK1/2, a PI3K e a p38 MAPK, respetivamente, facilitando assim indiretamente a ativação do PFTAIRE-1. O ácido ocadaico, um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, melhora a função do PFTAIRE-1 ao impedir a sua desfosforilação. Assim, os activadores do PFTAIRE-1 funcionam através de uma variedade de vias bioquímicas e celulares para aumentar a ativação do PFTAIRE-1.