PEPT1 Ativadores

Os activadores comuns de PEPT1 incluem, entre outros, Gly-Sar CAS 29816-01-1, Cloridrato de Valaciclovir CAS 124832-27-5, Dabigatran CAS 211914-51-1, Cefalexina CAS 15686-71-2 e Ácido L-Alanil-L-1-aminoetilfosfónico CAS 60668-24-8.

Os activadores PEPT1 pertencem a uma classe química de compostos que estão envolvidos na modulação da proteína PEPT1, também conhecida como transportador de oligopeptídeos acoplado a protões 1. A PEPT1 é uma proteína de membrana expressa principalmente nas células epiteliais do intestino delgado e nos túbulos proximais do rim. Desempenha um papel fundamental na absorção de di- e tripeptídeos do lúmen intestinal para os enterócitos, que são as células de absorção do intestino delgado. Além disso, o PEPT1 é responsável pela reabsorção de péptidos do fluido tubular renal no rim. Este transportador utiliza um gradiente de protões para transportar ativamente di- e tripeptídeos através da membrana celular, contribuindo para a absorção dos produtos de degradação das proteínas da dieta e para a conservação dos aminoácidos no organismo. Os activadores PEPT1 são pequenas moléculas concebidas para interagir com o PEPT1, influenciando a sua atividade de transporte e, consequentemente, a absorção de péptidos.

O mecanismo de ação dos activadores PEPT1 envolve normalmente a ligação a regiões específicas do transportador PEPT1, induzindo alterações conformacionais que podem afetar a sua função de transporte ou as interacções com os péptidos substratos. Ao modular a atividade do PEPT1, estes activadores têm impacto na taxa de absorção de di- e tripeptídeos pelas células epiteliais intestinais e renais. A investigação sobre os activadores PEPT1 fornece informações valiosas sobre os complexos mecanismos reguladores que regem a absorção de péptidos e a homeostase dos aminoácidos. A compreensão da forma como estes activadores interagem com o PEPT1 contribui para o nosso conhecimento dos intrincados processos envolvidos na absorção de nutrientes e na reabsorção renal.