PEBP2αA Ativadores
Os activadores comuns do PEBP2αA incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o lítio CAS 7439-93-2, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e o Dibutiril-AMP CAS 16980-89-5.
Os activadores da PEBP2αA são constituídos por diversos compostos químicos que facilitam a atividade funcional da PEBP2αA através de uma variedade de mecanismos celulares e vias de sinalização. Por exemplo, o forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar a PEBP2αA, aumentando potencialmente a sua afinidade de ligação ao ADN e a eficácia transcricional. A 5-azacitidina, ao inibir a DNA metiltransferase, pode regular positivamente os genes que se tornam transcritivamente acessíveis à PEBP2αA, amplificando assim o seu papel na expressão genética. O cloreto de lítio e o ácido retinóico influenciam indiretamente a atividade da PEBP2αA; o lítio, através da inibição da GSK-3, estabiliza a β-catenina, que colabora com a PEBP2αA na regulação dos genes, enquanto o ácido retinóico pode potenciar o papel da PEBP2αA ao induzir a diferenciação celular. O dibutiril-AMP e a forskolina, ao aumentarem o AMPc celular e ao activarem a PKA, podem aumentar a produção de transcrição da PEBP2αA através da fosforilação de substratos associados. O SB431542, ao bloquear a sinalização do TGF-β, e a Tricostatina A (TSA), ao promover a acetilação das histonas, criam um ambiente transcricional favorável à atividade da PEBP2αA.
Além disso, o galato de epigalocatequina (EGCG) e o sulforafano modulam a atividade da quinase e induzem a expressão gênica, respetivamente, para promover condições que aumentam a atividade do PEBP2αA. O oltipraz, ao ativar o Nrf2, leva à expressão de genes com elementos de resposta antioxidante que se sobrepõem aos alvos da PEBP2αA, aumentando a sua atividade transcricional. Por último, o ácido zoledrónico, através da inibição da farnesil pirofosfato sintase, apoia indiretamente a atividade da PEBP2αA ao impedir a regulação negativa por pequenas GTPases. Coletivamente, estes activadores da PEBP2αA, através das suas acções bioquímicas específicas, servem para potenciar a atividade funcional da PEBP2αA, um fator de transcrição crucial na regulação de genes envolvidos na diferenciação hematopoiética, sem necessidade de regulação positiva ou ativação direta da própria proteína.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um análogo do diacilglicerol (DAG) que ativa a proteína quinase C (PKC). A PKC pode fosforilar uma vasta gama de substratos, incluindo factores de transcrição. O PMA pode aumentar a atividade da PEBP2αA, promovendo a sua fosforilação através da PKC, o que pode aumentar a sua afinidade de ligação ao ADN ou a interação com coactivadores. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina é um inibidor da DNA metiltransferase. Ao reduzir os níveis de metilação, pode levar à regulação positiva de genes que são normalmente silenciados. Esta desmetilação pode aumentar a atividade da PEBP2αA, aumentando a expressão de genes que são alvos diretos da PEBP2αA ou que estão envolvidos nas suas vias reguladoras. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O lítio actua como um inibidor da glicogénio sintase quinase 3 (GSK-3). A inibição da GSK-3 tem sido associada à via de sinalização Wnt, que pode cruzar-se com a sinalização PEBP2αA. A inibição da GSK-3 pode estabilizar a β-catenina, que pode cooperar com a PEBP2αA para aumentar a transcrição de genes alvo. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico, um metabolito da vitamina A, regula a expressão genética através da ativação de receptores nucleares. Poderia aumentar a atividade da PEBP2αA promovendo a diferenciação das células em que a PEBP2αA está ativa ou induzindo a expressão de genes que sinergizam com a PEBP2αA na regulação da transcrição. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é um análogo do AMPc que ativa a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA pode levar à fosforilação de factores de transcrição e co-factores que interagem com o PEBP2αA, aumentando potencialmente a sua atividade transcricional. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542 é um inibidor do recetor ALK5 do TGF-β de tipo I. A inibição da sinalização do TGF-β pode levar a uma maior atividade da PEBP2αA, impedindo o recrutamento de repressores ou co-repressores da transcrição que normalmente inibiriam os genes-alvo da PEBP2αA. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
O TSA é um inibidor da histona desacetilase (HDAC). Ao aumentar a acetilação das histonas, pode promover um estado de cromatina mais aberto, melhorando o acesso do PEBP2αA ao ADN e facilitando a ativação transcricional dos seus genes alvo. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um polifenol presente no chá verde com vários efeitos biológicos, incluindo a inibição da quinase. Pode aumentar a atividade da PEBP2αA inibindo as quinases que fosforilam os locais inibitórios da PEBP2αA ou dos seus co-factores, aumentando assim a atividade transcricional da PEBP2αA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado pode aumentar a atividade da PEBP2αA através da ativação da PKA, que pode fosforilar substratos que modulam a função da PEBP2αA. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O sulforafano é um composto presente nos vegetais crucíferos que demonstrou afetar a expressão genética. Pode aumentar a atividade da PEBP2αA induzindo a expressão de elementos de resposta antioxidante e de enzimas de desintoxicação, o que pode criar um ambiente celular propício à função da PEBP2αA. | ||||||