PE-1 Inibidores
Os inibidores comuns da PE-1 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a actinomicina D CAS 50-76-0, a α-manitina CAS 23109-05-9 e a (+/-)-JQ1.
Os inibidores de PE-1 são uma classe especializada de compostos químicos que têm como alvo o fator de transcrição PE-1, também conhecido como ETV3 (ETS Variant 3). O ETV3 é um membro da família ETS de factores de transcrição, que se caracterizam por um domínio ETS conservado que se liga a sequências de ADN específicas, regulando a expressão de genes envolvidos em processos celulares críticos, como a diferenciação, a proliferação e a apoptose. Ao modularem a atividade do ETV3, os inibidores do PE-1 podem influenciar os programas de transcrição controlados por este fator, afectando assim as funções celulares a nível molecular. Uma abordagem envolve a conceção de moléculas que se ligam diretamente ao domínio ETS do ETV3, impedindo-o de interagir com as suas sequências de ADN alvo. Isto pode ser conseguido através da criação de pequenas moléculas ou péptidos que imitam os locais de ligação ao ADN ou que se encaixam na ranhura de ligação ao ADN do domínio ETS, bloqueando efetivamente o acesso ao ADN. Outra estratégia consiste em perturbar as interações proteína-proteína essenciais necessárias para a atividade transcricional do ETV3. Uma vez que o ETV3 pode formar complexos com cofactores ou outras proteínas para regular a expressão genética, a interferência com estas interações pode inibir a sua função. Além disso, alguns inibidores da PE-1 podem promover a degradação da proteína ETV3, direcionando-a para a ubiquitinação e subsequente degradação proteasómica. Quimicamente, estes inibidores são concebidos para interagir especificamente com caraterísticas estruturais exclusivas do ETV3, assegurando a seletividade e minimizando os efeitos fora do alvo. A investigação sobre os inibidores PE-1 melhora a compreensão da regulação da transcrição pelas proteínas da família ETS e lança luz sobre as complexas redes que controlam a expressão genética e o comportamento celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A pode reduzir a regulação do PE-1 através da inibição das histonas desacetilases, levando a um estado de cromatina mais condensado em torno do promotor do PE-1, o que pode suprimir o início da transcrição. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Este composto poderia diminuir a expressão do PE-1 causando hipometilação do seu promotor genético, alterando assim o controlo transcricional do gene PE-1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Sabe-se que a actinomicina D se intercala no ADN e poderia impedir especificamente a ligação da RNA polimerase II ao gene PE-1, resultando numa redução da síntese do ARNm do PE-1. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Ao inibir seletivamente a RNA polimerase II, a α-Amanitina diminuiria a produção de transcrição do gene PE-1, levando a níveis mais baixos da proteína PE-1. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 poderia deslocar da cromatina as proteínas que contêm o domínio BET, levando potencialmente à regulação negativa da expressão do PE-1 devido à perda de reguladores positivos da transcrição no locus do PE-1. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol pode reduzir a expressão do PE-1 inibindo as cinases dependentes de ciclina que são necessárias para a transição da iniciação da transcrição para o alongamento, um passo crítico para a expressão do gene PE-1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Ao inibir o mTOR, a rapamicina pode levar a um estado celular desfavorável à transcrição do gene PE-1, conduzindo assim indiretamente à diminuição dos níveis da proteína PE-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002, um inibidor da PI3K, poderia diminuir a expressão do PE-1 ao interromper as vias de sinalização a jusante que controlam a atividade dos factores de transcrição responsáveis pela transcrição do gene PE-1. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina pode levar à acumulação de proteínas e organelos disfuncionais, o que pode criar um estado celular de stress que conduz indiretamente à regulação negativa da expressão de PE-1. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A pode ligar-se a sequências de ADN específicas e pode inibir a ligação da maquinaria transcricional à região promotora do PE-1, diminuindo assim a sua expressão. | ||||||