PDK3 Ativadores
Os activadores comuns da PDK3 incluem, entre outros, UK 5099 CAS 56396-35-1, dicloroacetato de sódio CAS 2156-56-1, 1,3-dicloroacetona CAS 534-07-6, BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1 e ácido 2,3-Dihidroxi-6-metil-7-(fenilmetil)-4-propil-1-naftalenocarboxílico CAS 213971-34-7.
A Piruvato Desidrogenase Quinase 3 (PDK3) é uma enzima integral envolvida na regulação do complexo mitocondrial da piruvato desidrogenase (PDC), que desempenha um papel fundamental na via metabólica que liga a glicólise ao ciclo do ácido cítrico. A PDK3 funciona fosforilando e, por conseguinte, inactivando a subunidade E1 do PDC, regulando eficazmente a conversão do piruvato em acetil-CoA, um passo crítico na produção de energia celular. Esta regulação permite que a célula adapte o seu metabolismo energético em resposta a alterações na disponibilidade de nutrientes e nas necessidades energéticas, alternando entre a glicólise e a fosforilação oxidativa, conforme necessário. A atividade da PDK3 é crucial para a manutenção da flexibilidade metabólica, permitindo às células gerir eficazmente a produção e o consumo de energia em várias condições fisiológicas, incluindo períodos de jejum, exercício físico ou alteração da ingestão alimentar.
A ativação da PDK3 envolve uma interação complexa de sinais e condições celulares que reflectem o estado metabólico da célula. É regulada por uma variedade de factores, incluindo a disponibilidade de substratos e de factores alostéricos, como o ATP, NADH e acetil-CoA, que indicam níveis elevados de energia e diminuem a atividade da PDC através da ativação da PDK3. Por outro lado, uma abundância de piruvato ou ADP pode indicar a necessidade de aumentar a produção de ATP, levando à inibição da PDK3 e à ativação da PDC. Além disso, os sinais hormonais, em particular a insulina, podem influenciar a atividade da PDK3, ligando-a a mecanismos de controlo metabólico mais amplos. A insulina promove a desfosforilação e a ativação da PDC, modulando indiretamente a atividade da PDK3 para favorecer a oxidação da glicose. A regulação da PDK3 representa assim um ponto nodal crítico no metabolismo celular, integrando vários sinais para modular as vias de produção de energia de acordo com as necessidades energéticas e biossintéticas imediatas e a longo prazo da célula. A compreensão dos mecanismos de ativação da PDK3 e do seu papel na regulação metabólica permite compreender a gestão da energia celular e a adaptação ao stress metabólico.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
O UK5099 é um inibidor do transportador mitocondrial de piruvato (MPC), afectando indiretamente a PDK3 ao limitar a entrada de piruvato na mitocôndria. Ao inibir o MPC, o UK5099 reduz os níveis de piruvato mitocondrial, resultando numa diminuição da disponibilidade de substrato para a PDK3. Esta limitação da disponibilidade de piruvato pode aliviar a inibição da PDH mediada pela PDK3, promovendo o aumento do metabolismo do piruvato. A modulação indireta da PDK3 pelo UK5099 através da inibição da MPC lança luz sobre a intrincada regulação do transporte mitocondrial de piruvato e o seu impacto na atividade da PDK. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
O NaDCA é a forma de sal de sódio do DCA, actuando de forma semelhante ao inibir indiretamente a PDK3. Promove a atividade da PDH, levando a um aumento da conversão de piruvato em acetil-CoA. Esta inibição indireta da PDK3 pelo NaDCA realça o seu potencial como modulador do metabolismo do piruvato e uma ferramenta para investigar o papel da PDK3 nos processos celulares. | ||||||
1,3-Dichloroacetone | 534-07-6 | sc-237720 | 10 g | $41.00 | ||
A 1,3-dicloroacetona é um metabolito do DCA e actua de forma semelhante, inibindo indiretamente a PDK3. Estimula a atividade da PDH, levando a um aumento da conversão de piruvato em acetil-CoA. A inibição indireta da PDK3 pelo DCAc reflecte o seu papel como um efector a jusante na modulação do metabolismo do piruvato. | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
O BAY 87-2243 é um mimético do piruvato que afecta indiretamente a PDK3 ao promover a atividade da PDH. Ao imitar a estrutura do piruvato, o BAY 87-2243 aumenta a atividade da PDH, reduzindo o substrato disponível para a PDK3. Esta modulação indireta da PDK3 pelo BAY 87-2243 fornece uma ferramenta farmacológica para investigar o papel da PDK3 nos processos celulares e as potenciais implicações terapêuticas do metabolismo do piruvato. | ||||||
2,3-Dihydroxy-6-methyl-7-(phenylmethyl)-4-propyl-1-naphthalenecarboxylic Acid | 213971-34-7 | sc-498807 | 1 mg | $480.00 | ||
Este composto, também chamado FX11, é um inibidor da desidrogenase láctica (LDH) que influencia indiretamente a PDK3 ao interromper a produção de lactato. A inibição da LDH pelo FX11 reduz a conversão de piruvato em lactato, levando a uma maior disponibilidade de piruvato para as vias metabólicas, incluindo potencialmente a inibição da PDH mediada pela PDK3. | ||||||