PDI1 ER and Nuclear Envelope Marker Inibidores
Os inibidores comuns da PDI1 ER e do marcador do envelope nuclear incluem, entre outros, a bacitracina CAS 1405-87-4, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, o BAPTA/AM CAS 126150-97-8, a lovastatina CAS 75330-75-5 e o dissulfiram CAS 97-77-8.
Os inibidores da PDI1 ER e do marcador do invólucro nuclear são uma classe especializada de compostos químicos que têm como alvo a proteína dissulfureto isomerase 1 (PDI1), uma enzima predominantemente localizada no retículo endoplasmático (ER) e associada ao invólucro nuclear. A PDI1 desempenha um papel crucial na catalisação da formação e rearranjo das ligações dissulfureto durante a dobragem das proteínas, assegurando a conformação e função corretas das proteínas. Ao inibir a PDI1, estes compostos interferem com o processo de dobragem oxidativa no interior do RE, levando à acumulação de proteínas mal dobradas. Esta perturbação pode induzir stress do RE e ativar vias celulares relacionadas com o controlo da qualidade e a homeostasia das proteínas.
Estruturalmente, os inibidores da PDI1 do RE e do Envelope Nuclear contêm frequentemente grupos reactivos que interagem com os grupos tiol do sítio ativo da PDI1, formando ligações covalentes ou reversíveis. Estes inibidores podem imitar péptidos de substrato ou possuir centros electrofílicos que visam especificamente resíduos de cisteína críticos para a atividade catalítica da PDI1. Ao modularem a função da PDI1, podem afetar o ambiente redox do ER e influenciar processos como a homeostase do cálcio e a transdução de sinais ligados ao envelope nuclear. A investigação sobre estes inibidores fornece informações valiosas sobre os mecanismos de dobragem das proteínas, a degradação associada ao ER e o intrincado equilíbrio dos estados redox celulares.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bacitracin | 1405-87-4 | sc-252399 | 5 g | $87.00 | 1 | |
Principalmente conhecida como antibiótico, a bacitracina também inibe a PDI ligando-se ao seu domínio b'x, interferindo com as suas actividades de dissulfureto isomerase e chaperona. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora de NEDD8 (NAE), que afecta indiretamente o invólucro nuclear ao bloquear a neddilação de proteínas alvo, conduzindo a uma alteração da morfologia nuclear. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Quelata iões de cálcio, que podem interferir com processos dependentes do cálcio no envelope nuclear, como os que envolvem proteínas de ligação ao cálcio, como a emerina e os polipéptidos associados à lamina. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Inibe a enzima HMG-CoA redutase, uma enzima essencial na via da biossíntese do colesterol. Uma vez que o envelope nuclear tem uma bicamada lipídica, a perturbação da biossíntese do colesterol pode afetar a sua estrutura e função. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Conhecido como um inibidor da aldeído desidrogenase utilizado no tratamento da dependência do álcool. Pode também inibir a PDI ligando-se ao seu sítio ativo e bloqueando a sua atividade enzimática. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Liga-se a ditióis vicinais na PDI, inibindo a sua atividade enzimática e interrompendo a formação de ligações dissulfureto. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionóforo de cálcio que aumenta as concentrações de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode influenciar vários processos sensíveis ao cálcio no envelope nuclear. | ||||||