Date published: 2025-10-10

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PDHA2 Inibidores

Os inibidores comuns do PDHA2 incluem, entre outros, o ácido dicloroacético CAS 79-43-6, o ácido α-ciano-4-hidroxicinâmico CAS 28166-41-8, o óxido de arsénio(III) CAS 1327-53-3, o ácido oxâmico CAS 471-47-6 e a 6-tioguanina CAS 154-42-7.

Os inibidores da PDHA2 referem-se a uma gama de compostos concebidos para modular a atividade da Piruvato Desidrogenase E1 Subunidade Alfa 2, um componente crucial do complexo piruvato desidrogenase envolvido no metabolismo energético celular. Esta classe é caracterizada pelo seu objetivo funcional de influenciar o papel da PDHA2 na transição metabólica crucial da glicólise para o ciclo do ácido tricarboxílico (TCA). Estes inibidores operam através de vários mecanismos, cada um visando diferentes aspectos da função da PDHA2 ou da sua interação com o ambiente celular. O principal objetivo destes compostos é alterar a via enzimática que envolve a PDHA2, quer afectando diretamente a sua atividade catalítica, quer modificando as condições essenciais para o seu funcionamento ótimo.

Os mecanismos de ação destes inibidores são diversos. Alguns são concebidos para interagir diretamente com o local ativo da PDHA2, inibindo assim a sua capacidade de catalisar a conversão do piruvato em acetil-CoA. Esta inibição direta pode ser conseguida através de inibição competitiva, em que os compostos imitam a estrutura dos substratos naturais da PDHA2, ocupando o sítio ativo e impedindo o acesso ao substrato. Outros inibidores centram-se na modificação do ambiente mitocondrial onde a PDHA2 actua. Ao alterar factores como o estado redox mitocondrial ou a disponibilidade de coenzimas, estes inibidores podem afetar indiretamente a atividade da PDHA2. Esta abordagem baseia-se no entendimento de que a função de enzimas como a PDHA2 é altamente dependente de condições intracelulares específicas. Além disso, alguns compostos desta classe visam influenciar vias metabólicas mais amplas relacionadas com a glicólise e o ciclo TCA, com o objetivo de afetar a função da PDHA2 alterando a disponibilidade dos seus substratos ou produtos, ou modulando mecanismos reguladores, como a fosforilação, que controlam a atividade da PDHA2. A exploração dos inibidores da PDHA2 representa uma faceta importante da investigação em bioquímica e biologia metabólica, destacando a modulação de enzimas-chave nas vias metabólicas. Ao centrar-se numa enzima que desempenha um papel crítico na ligação entre a glicólise e o ciclo TCA, esta classe de inibidores oferece uma perspetiva da complexa interação entre as vias metabólicas e a regulação enzimática. O desenvolvimento destes inibidores não só contribui para uma compreensão mais profunda do papel da PDHA2 no metabolismo energético, como também exemplifica a abordagem diferenciada necessária para modular as funções enzimáticas em sistemas biológicos complexos. O estudo dos inibidores da PDHA2 serve, assim, como via para uma compreensão mais abrangente do metabolismo celular, fornecendo informações sobre os mecanismos intrincados que regem a eficiência e a regulação das vias metabólicas.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Dichloroacetic acid

79-43-6sc-214877
sc-214877A
25 g
100 g
$60.00
$125.00
5
(0)

Ao inibir a piruvato desidrogenase cinase, o ácido dicloroacético pode levar à desfosforilação e ativação do complexo PDH, alterando potencialmente a regulação do PDHA2.

α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid

28166-41-8sc-254923
2 g
$42.00
2
(1)

Inibe os transportadores de monocarboxilato, reduzindo o transporte de piruvato para as mitocôndrias, o que pode afetar a disponibilidade de substrato do PDHA2.

Arsenic(III) oxide

1327-53-3sc-210837
sc-210837A
250 g
1 kg
$87.00
$224.00
(0)

Interfere com a função mitocondrial, o que pode afetar indiretamente o PDHA2, alterando o ambiente mitocondrial onde este funciona.

Oxamic acid

471-47-6sc-250620
25 g
$145.00
(0)

Mimetiza o piruvato e pode inibir competitivamente as enzimas que utilizam o piruvato, afectando potencialmente a PDHA2 de forma indireta ao alterar a disponibilidade de substrato.

6-Thioguanine

154-42-7sc-205587
sc-205587A
250 mg
500 mg
$41.00
$53.00
3
(1)

Actua como inibidor da histona desacetilase, influenciando potencialmente a expressão genética relacionada com a função do PDHA2.

Sodium dichloroacetate

2156-56-1sc-203275
sc-203275A
10 g
50 g
$54.00
$205.00
6
(1)

Tal como o dicloroacetato, pode afetar indiretamente a regulação do PDHA2 através da inibição da piruvato desidrogenase quinase.

Berberine

2086-83-1sc-507337
250 mg
$90.00
1
(0)

Conhecido por afetar a função mitocondrial, com potencial impacto no PDHA2 como parte da regulação metabólica.

Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
sc-3515E
sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

Um inibidor da tirosina quinase, poderia afetar indiretamente o PDHA2 através da alteração das vias de sinalização dependentes da fosforilação.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

Influencia a função mitocondrial, podendo afetar indiretamente o PDHA2 através de alterações no metabolismo celular.

AICAR

2627-69-2sc-200659
sc-200659A
sc-200659B
50 mg
250 mg
1 g
$60.00
$270.00
$350.00
48
(2)

Ativa a AMPK, influenciando potencialmente as vias metabólicas e afectando indiretamente a atividade da PDHA2.