PDE6α Inibidores

Os inibidores comuns da PDE6α incluem, entre outros, o Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os inibidores da fosfodiesterase 6α (PDE6α) representam um grupo de compostos concebidos para visar especificamente e inibir a atividade da subunidade PDE6α, que é uma parte integrante do complexo enzimático da fosfodiesterase 6 (PDE6). Este complexo está fundamentalmente envolvido na via de fototransdução, um processo que ocorre nas células fotorreceptoras da retina. A fototransdução é o mecanismo pelo qual a luz captada pela retina é convertida num sinal neuronal, que é subsequentemente transmitido ao cérebro. A PDE6α desempenha um papel central nesta via, modulando os níveis de GMP cíclico (cGMP), um mensageiro secundário responsável pela resposta visual.

Os inibidores da PDE6α, pela sua ação, podem influenciar os níveis de GMPc nas células fotorreceptoras. Em circunstâncias normais, a ativação da PDE6 leva à hidrólise do GMPc, provocando o fecho dos canais iónicos dependentes do GMPc e a hiperpolarização da célula fotorreceptora, um passo fundamental no processamento do sinal visual. Os inibidores da PDE6α prolongam ou aumentam o sinal de cGMP através da sua degradação. A natureza e a estrutura destes inibidores podem variar, mas o que é comum é a sua afinidade e especificidade para a subunidade PDE6α.