PDE4B Inibidores
Os inibidores comuns da PDE4B incluem, entre outros, o Rolipram CAS 61413-54-5, o inibidor da fosfodiesterase 4 CAS 346440-86-6, o Roflumilast CAS 162401-32-3, o Apremilast CAS 608141-41-9 e o Cilomilast CAS 153259-65-5.
A classe dos inibidores da PDE4B inclui compostos que visam diretamente a enzima PDE4B para impedir a degradação do AMPc. Ao fazê-lo, estes inibidores podem levar a níveis elevados de AMPc na célula, o que, por sua vez, pode ativar proteínas quinases dependentes de AMPc, como a proteína quinase A (PKA). A ativação da PKA pode levar à fosforilação de vários substratos, incluindo factores de transcrição, canais iónicos e outras enzimas, o que pode resultar em alterações dos processos celulares, como a inflamação, o relaxamento do músculo liso e a sinalização do sistema nervoso central. A importância dos inibidores da PDE4B reside na sua capacidade de modular as vias de sinalização intracelular que são reguladas pelo AMPc. Por exemplo, o aumento do AMPc pode levar à ativação da proteína de ligação ao elemento de resposta do AMPc (CREB), que por sua vez pode regular a expressão de genes envolvidos em respostas imunitárias, sobrevivência celular e outras funções celulares importantes. A modulação dos níveis de AMPc pelos inibidores da PDE4B pode, assim, ter efeitos generalizados na fisiologia celular.
Além disso, a especificidade dos inibidores da PDE4B para o seu alvo permite uma modulação mais precisa dos níveis de AMPc nas células em que a PDE4B é a isoforma predominante da PDE. Esta especificidade é importante porque diferentes tecidos expressam diferentes isoformas de PDE, e a inibição inespecífica de PDEs poderia levar a efeitos não intencionais em tecidos não-alvo. Por conseguinte, os inibidores da PDE4B, como o Rolipram, o Roflumilast e o Apremilast, oferecem uma abordagem específica para influenciar as funções celulares reguladas pelo AMPc, o que os torna instrumentos valiosos para a investigação das vias de sinalização relacionadas com o AMPc. Estes compostos, embora possuam estruturas químicas e propriedades farmacocinéticas únicas, partilham o mecanismo de ação comum de aumento do AMPc intracelular através da inibição da PDE4B, o que os torna distintos enquanto classe e valiosos para a compreensão do papel da sinalização do AMPc na fisiologia celular.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram actua como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4B (PDE4B), apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza a sua interação com o local ativo da enzima. Este composto apresenta uma dinâmica molecular distinta, facilitando alterações conformacionais que impedem o acesso ao substrato. As suas interações específicas com resíduos de aminoácidos chave modulam a atividade da enzima, conduzindo a uma regulação diferenciada da degradação do AMP cíclico e influenciando várias vias de sinalização intracelular. | ||||||
Phosphodiesterase 4 Inhibitor | 346440-86-6 | sc-204190 sc-204190A | 10 mg 50 mg | $280.00 $1300.00 | ||
Os inibidores da fosfodiesterase 4, particularmente os que têm como alvo a PDE4B, exibem uma notável capacidade de interromper a hidrólise dos nucleótidos cíclicos. A sua conformação estrutural permite interações precisas com o domínio catalítico da enzima, aumentando a seletividade. Os inibidores induzem alterações alostéricas, alterando a cinética da enzima e modulando eficazmente o equilíbrio das moléculas de sinalização intracelular. Este perfil de interação diferenciado contribui para o seu comportamento bioquímico distinto, influenciando as respostas celulares a jusante. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
O roflumilast é um inibidor seletivo e de longa duração da PDE4B que aumenta os níveis de AMPc, influenciando a sinalização dependente de AMPc a jusante. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
O Apremilast inibe seletivamente a PDE4B, levando ao aumento do AMPc e à modulação das vias de resposta inflamatória. | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | $132.00 | 1 | |
O cilomilast é um inibidor seletivo da PDE4, que inibe preferencialmente a PDE4B, aumentando assim os níveis de AMPc e afectando a sinalização. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
O piclamilast é um inibidor potente e seletivo da PDE4, com maior afinidade para a PDE4B, modificando potencialmente as respostas mediadas pelo AMPc. | ||||||
Mesopram | 189940-24-7 | sc-204077 sc-204077A | 10 mg 50 mg | $175.00 $739.00 | ||
O mesopram inibe a PDE4B, o que pode levar a um aumento do AMPc nas células, afectando potencialmente várias vias de sinalização. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
A luteolina é um flavonoide que demonstrou inibir a PDE4B, levando a um aumento dos níveis de cAMP e a efeitos de sinalização a jusante. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
O ibudilast inibe várias isoformas de PDE, incluindo a PDE4B, aumentando potencialmente as concentrações de AMPc e influenciando a sinalização. | ||||||