PDE4A Ativadores

Os activadores comuns da PDE4A incluem, entre outros, a adenosina CAS 58-61-7, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a teofilina CAS 58-55-9, o rolipram CAS 61413-54-5 e o iloprost CAS 78919-13-8.

Os activadores da PDE4A englobam uma gama de compostos que influenciam indiretamente a atividade da Fosfodiesterase 4A, principalmente através da modulação dos níveis de AMPc nas células. A PDE4A, sendo uma enzima que hidrolisa o AMPc, é regulada pela disponibilidade deste nucleótido cíclico. Sabe-se que os compostos enumerados aumentam diretamente os níveis de AMPc ou inibem a atividade das fosfodiesterases, afectando assim a função da PDE4A.

Compostos como a adenosina, o isoproterenol e o iloprost funcionam aumentando os níveis intracelulares de AMPc através da ativação de vários receptores ou vias que levam à síntese de AMPc. A teofilina e a enprofilina, como inibidores não selectivos da fosfodiesterase, podem aumentar indiretamente os níveis de AMPc, o que, por sua vez, pode modular a atividade enzimática da PDE4A. Os inibidores selectivos da PDE4 como o Rolipram, Ro 20-1724, Cilomilast, Apremilast, Roflumilast, Piclamilast e AN2728 são particularmente notáveis. Estes inibidores têm como alvo direto a família de enzimas PDE4, levando a um aumento dos níveis de AMPc nas células. Este aumento da concentração de AMPc pode criar um ciclo de feedback que influencia potencialmente a atividade da PDE4A, dado que a função principal da PDE4A é a hidrólise do AMPc.