PC1 Ativadores

Os activadores comuns da PC1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o pindolol CAS 13523-86-9 e o rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores da PC1 são um conjunto de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional da PC1 através de uma variedade de vias de sinalização celular, envolvendo predominantemente o sistema do segundo mensageiro AMP cíclico (cAMP). Compostos como a forskolina, o isoproterenol, o glucagon, a terbutalina e o salmeterol exercem os seus efeitos activando a adenilato ciclase ou ligando-se aos receptores beta-adrenérgicos, o que, por sua vez, aumenta os níveis intracelulares de AMPc. O aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar as proteínas alvo e pode levar ao aumento da atividade da PC1, quer por fosforilação direta, quer por modificação do estado de fosforilação das proteínas na rede de sinalização da PC1.

Do mesmo modo, a inibição das fosfodiesterases, que degradam o AMPc, por IBMX, Rolipram, Anagrelide, Cilostamide, Zardaverine e Milrinone também resulta num aumento dos níveis de AMPc, sustentando assim a atividade da PKA e promovendo um ambiente propício ao reforço funcional da PC1.