PARP-16 Ativadores

Os activadores comuns do PARP-16 incluem, entre outros, a nicotinamida CAS 98-92-0, NAD+, ácido livre CAS 53-84-9, benzamida CAS 55-21-0, 3-aminobenzamida CAS 3544-24-9 e tiazofurina CAS 60084-10-8.

Os activadores PARP-16 abrangem uma seleção de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade enzimática do PARP-16 através de várias vias bioquímicas. A nicotinamida e o ribosídeo do ácido nicotínico, ao elevarem os níveis celulares de NAD+, fornecem diretamente o substrato necessário para a atividade de ADP-ribosilação do PARP-16, reforçando assim a sua função. Do mesmo modo, a tiazofurina aumenta a disponibilidade de NAD+, que é crucial para a ativação da PARP-16. Os inibidores específicos da PARP, como a benzamida e o seu derivado 3-aminobenzamida, apresentam uma propriedade única em que, a baixas concentrações, podem aumentar transitoriamente a atividade da PARP-16, aumentando a interação competitiva com os seus substratos.

A dihidronicotinamida e o 2-desoxi-NAD+, como análogos ou produtos do NAD+, sugerem o potencial para aumentar a atividade do PARP-16, fornecendo substratos alternativos para as suas reacções enzimáticas. Estes activadores, ao aumentarem o turnover do NAD+ ou ao mimetizarem os seus efeitos, asseguram que o PARP-16 tem os componentes necessários para facilitar eficazmente as suas funções de ADP-ribosilação. A interação destes compostos com o ambiente celular da PARP-16 sublinha a complexidade da modulação da atividade enzimática, em que o equilíbrio da disponibilidade de substratos e os circuitos de feedback inibitório podem convergir para regular o estado funcional da proteína.