PARP-12 Ativadores

Os activadores comuns da PARP-12 incluem, entre outros, a nicotinamida CAS 98-92-0, a quercetina CAS 117-39-5, o resveratrol CAS 501-36-0, o picetanol CAS 10083-24-6 e o mononucleótido de β-nicotinamida CAS 1094-61-7.

Os activadores da PARP-12 são compostos que modulam a atividade da proteína poli(ADP-ribose) polimerase 12 (PARP-12), um membro da família de enzimas PARP que se sabe desempenharem papéis em vários processos celulares, incluindo a regulação da expressão genética, a reparação do ADN e a transdução de sinais. A PARP-12 distingue-se das outras PARPs pelo seu envolvimento nas respostas celulares ao stress e no metabolismo do ARN. Os activadores da PARP-12 são de particular interesse na investigação devido ao seu potencial para elucidar as funções e os mecanismos de ação da enzima.

Os activadores directos da PARP-12 podem interagir com a enzima para aumentar a sua atividade catalítica, que envolve a adição de unidades de ADP-ribose a proteínas-alvo utilizando NAD+ como substrato. Estes activadores podem ligar-se a sítios específicos do PARP-12 para induzir alterações estruturais que estabilizem a conformação ativa da enzima, aumentem a sua afinidade pelos substratos ou facilitem a transferência de ADP-ribose. Isto poderia levar a um aumento da poli(ADP-ribosil)ação das proteínas, uma modificação pós-tradução que tem implicações na regulação da função proteica e nas interacções proteína-proteína. Os activadores indirectos, por outro lado, podem influenciar a atividade da PARP-12 alterando os seus níveis de expressão, modificando as suas interacções com outros componentes celulares ou afectando a disponibilidade dos seus substratos. Por exemplo, a modulação das vias de sinalização que controlam a transcrição do gene PARP-12 pode levar a alterações na quantidade de enzima produzida pela célula. Do mesmo modo, os compostos que afectam os níveis de NAD+ na célula podem afetar indiretamente a atividade da PARP-12, influenciando a disponibilidade do substrato essencial necessário para as suas reacções enzimáticas.