PAFAH1B2 Inibidores

Os inibidores comuns do PAFAH1B2 incluem, entre outros, o Ginkgolide B CAS 15291-77-7, o PCA 4248 CAS 123875-01-4, o WEB-2086 CAS 105219-56-5, o LY293111 CAS 161172-51-6 e o cloridrato de ABT-491 CAS 189689-94-9.

A PAFAH1B2, também conhecida como acetil-hidrolase IB subunidade beta do fator de ativação plaquetária, é uma enzima crucial envolvida na regulação do metabolismo lipídico e das vias de sinalização celular. A PAFAH1B2 pertence à superfamília da fosfolipase A2 (PLA2) e desempenha um papel fundamental na hidrólise e inativação do fator de ativação plaquetária (PAF), um potente mediador lipídico envolvido em vários processos fisiológicos e patológicos, como a inflamação, as respostas imunitárias e a função cardiovascular. O PAFAH1B2 é expresso principalmente em tecidos com elevada atividade metabólica, incluindo o cérebro, o coração e o músculo esquelético, o que sugere a sua importância na regulação da homeostase lipídica e da sinalização celular nestes órgãos.

A inibição da atividade do PAFAH1B2 constitui uma estratégia para modular as respostas celulares mediadas pelo PAF e por outras moléculas de sinalização lipídica. Podem ser utilizados vários mecanismos para inibir a função do PAFAH1B2, desde a inibição direta da enzima até à interferência com a sua expressão ou localização. Os inibidores de pequenas moléculas ou os compostos à base de péptidos podem ser concebidos para atingir o local ativo do PAFAH1B2, impedindo assim a sua atividade catalítica e a hidrólise do PAF. Além disso, as estratégias que visam os reguladores a montante ou os efectores a jusante das vias de sinalização do PAFAH1B2 podem inibir indiretamente a sua função. Por exemplo, os compostos que modulam a expressão ou a atividade das enzimas envolvidas na biossíntese do PAF ou dos receptores responsáveis pela sinalização do PAF podem atenuar eficazmente o metabolismo lipídico e as respostas celulares mediadas pelo PAFAH1B2. A compreensão dos mecanismos precisos de inibição do PAFAH1B2 é essencial para elucidar o seu papel nas vias de sinalização dos lípidos e pode oferecer perspectivas de abordagens para doenças associadas a um metabolismo lipídico e inflamação desregulados.