P2Y12 Ativadores
Os activadores P2Y12 comuns incluem, entre outros, o sal trissódico de 2-metiltio ADP CAS 475193-31-8, o sal de sódio de uridina 5'-difosfato CAS 21931-53-3, o clopidogrel CAS 113665-84-2, o ticagrelor CAS 274693-27-5 e o prasugrel.
O P2Y12 é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que desempenha um papel fundamental na agregação plaquetária, actuando como um recetor-chave para o difosfato de adenosina (ADP). É expresso principalmente na superfície das plaquetas e de certos tipos de células cerebrais, onde medeia uma série de processos fisiológicos e patológicos relacionados com a trombose e a hemostase. Após a ativação do seu ligando endógeno, o ADP, o P2Y12 induz uma alteração conformacional que desencadeia uma cascata de eventos de sinalização intracelular que conduzem à ativação, alteração da forma e agregação das plaquetas. Este recetor é crucial para a amplificação da resposta de agregação plaquetária, tornando-o um componente essencial do sistema hemostático. A função do P2Y12 estende-se para além da hemostase, contribuindo para a modulação do tónus vascular e da função endotelial, o que implica o seu papel na regulação cardiovascular e cerebrovascular mais alargada.
O mecanismo de ativação do P2Y12 envolve a ligação do ADP ao recetor, o que induz uma alteração na conformação do recetor, permitindo-lhe interagir e ativar as proteínas G heterotriméricas, especificamente as proteínas Gi. Esta interação leva à inibição da adenilil ciclase, resultando numa diminuição dos níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc) e na subsequente inibição da via da proteína quinase A (PKA). A redução dos níveis de AMPc impede a fosforilação da fosfoproteína estimulada por vasodilatadores (VASP) e de outros alvos a jusante, promovendo a agregação plaquetária. Além disso, a ativação do P2Y12 facilita a libertação de iões de cálcio das reservas intracelulares, amplificando ainda mais a ativação e a agregação plaquetárias. Este recetor também desempenha um papel na estabilização dos agregados plaquetários e no recrutamento de plaquetas adicionais para o local da lesão vascular, o que é essencial para a formação de um tampão hemostático. A regulação precisa da ativação do P2Y12 é fundamental para manter o equilíbrio entre a hemostase e a trombose, o que ilustra a sua importância na saúde e na doença vascular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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2-Methylthio-ADP trisodium salt | 475193-31-8 | sc-203464 | 10 mg | $822.00 | 5 | |
O sal trissódico do 2-metiltio ADP é um potente ativador do recetor P2Y12, que se distingue pela sua capacidade de imitar o difosfato de adenosina (ADP) na afinidade de ligação. Este composto facilita interações alostéricas únicas, aumentando a sensibilidade do recetor e promovendo cascatas de sinalização a jusante. O seu perfil cinético revela um rápido envolvimento do recetor, levando a uma modulação eficiente das vias de ativação plaquetária. As caraterísticas estruturais do composto permitem um envolvimento seletivo com locais específicos de ligação de nucleótidos, influenciando as respostas celulares. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
O clopidogrel, um derivado da tienopiridina, é um agente antiplaquetário que inibe a ativação do recetor P2Y12. Passa por metabolismo hepático para uma forma ativa que se liga irreversivelmente ao recetor P2Y12 nas plaquetas, inibindo a agregação plaquetária induzida pelo ADP. | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
O sal sódico de uridina 5'-difosfato actua como um importante ativador dos receptores P2Y12, caracterizado pela sua capacidade única de se ligar aos receptores de nucleótidos através de ligações de hidrogénio específicas e interações electrostáticas. Este composto inicia vias de sinalização distintas, promovendo respostas celulares através de uma cinética de ativação rápida. A sua conformação estrutural permite uma competição eficaz com ligandos endógenos, aumentando a ativação do recetor e influenciando os efeitos a jusante no comportamento celular. | ||||||
Ticagrelor | 274693-27-5 | sc-472972 sc-472972A sc-472972B sc-472972C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $102.00 $224.00 $265.00 $296.00 | ||
O ticagrelor, um antagonista reversível do recetor P2Y12, inibe a agregação plaquetária ligando-se ao recetor P2Y12. Ao contrário do clopidogrel, o ticagrelor não necessita de ativação metabólica, proporcionando uma inibição rápida e reversível da ativação plaquetária induzida pelo ADP. | ||||||
Prasugrel | 150322-43-3 | sc-391536 | 100 mg | $77.00 | ||
O prasugrel é outro derivado da tienopiridina que inibe a ativação do recetor P2Y12. Sofre conversão metabólica para um metabolito ativo, que se liga irreversivelmente ao recetor P2Y12, impedindo a agregação plaquetária mediada pelo ADP. | ||||||