Os inibidores da P13, também conhecidos como inibidores da PI3 quinase, pertencem a uma classe de compostos químicos que têm como alvo uma via de sinalização crucial nas células. O nome p13 vem da enzima que inibe principalmente, a fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). A PI3K é uma enzima chave envolvida no crescimento, proliferação e sobrevivência das células, o que a torna um alvo atrativo para vários esforços de investigação biomédica e desenvolvimento de medicamentos. Estes inibidores foram concebidos para modular a atividade da PI3K e dos seus efectores a jusante, influenciando assim processos celulares críticos.A via PI3K é essencial para regular numerosas funções celulares, como o crescimento, o metabolismo e a migração das células. Quando activada, a PI3K fosforila os lípidos fosfatidilinositol, gerando segundos mensageiros que desencadeiam uma cascata de eventos de sinalização a jusante. Os inibidores da PI3K interferem com esta via a diferentes níveis, quer bloqueando a atividade cinase da própria PI3K, quer inibindo moléculas a jusante como a AKT e a mTOR. Ao fazê-lo, podem exercer controlo sobre a sinalização celular, impedindo o crescimento e a divisão celular aberrantes. Consequentemente, os inibidores da p13 ganharam uma atenção significativa nos domínios da investigação do cancro e não só, uma vez que têm o potencial de influenciar diversos processos celulares que estão na base de várias doenças. Os investigadores continuam a explorar os mecanismos específicos e as potenciais aplicações dos inibidores da p13 em vários contextos, com o objetivo final de compreender melhor o seu papel na fisiologia e fisiopatologia celulares.
VEJA TAMBÉM
Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor irreversível da PI3K que forma uma ligação covalente com um aminoácido específico da enzima PI3K, bloqueando a sua atividade. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor reversível da PI3K que compete com o ATP na ligação ao domínio catalítico da PI3K, impedindo a sua fosforilação do fosfatidilinositol. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
O GDC-0941 é uma pequena molécula que inibe a PI3K ligando-se ao local de ligação ao ATP, bloqueando assim a atividade cinase da PI3K. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
O idelalisib é um inibidor seletivo da PI3K-delta, que se encontra principalmente nos glóbulos brancos. Interrompe a via de sinalização PI3K especificamente em determinadas células imunitárias. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
O buparlisib é um inibidor ativo da PI3K que compete com o ATP na ligação ao domínio catalítico da PI3K, bloqueando a sua atividade enzimática. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 é outro inibidor da PI3K competitivo em relação ao ATP que se liga ao local catalítico da PI3K, impedindo a sua ativação. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
O alpelisib é um inibidor específico da PI3K-alfa. Liga-se à bolsa de ligação ao ATP da PI3K-alfa e inibe a sua atividade cinase, afectando predominantemente a isoforma alfa da PI3K. | ||||||
PX-866 | 502632-66-8 | sc-396764 sc-396764A | 1 mg 5 mg | $146.00 $282.00 | ||
O Sonolisib é um inibidor irreversível da PI3K que forma ligações covalentes com aminoácidos específicos da enzima PI3K, bloqueando a sua atividade. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
O SF1126 é um pró-fármaco que liberta múltiplos agentes activos, incluindo um inibidor da PI3K, quando metabolizado. Inibe a atividade da PI3K ao competir com o ATP na ligação ao local catalítico da enzima. |