Oxytocin-R Inibidores

Os inibidores comuns da oxitocina-R incluem, entre outros, o Atosiban CAS 90779-69-4, o cloridrato de L-368,899 CAS 148927-60-0 e o dicloridrato de WAY 267464 CAS 1432043-31-6.

Os inibidores da oxitocina-R englobam uma variedade de compostos concebidos para interferir especificamente com a atividade do recetor da oxitocina (oxitocina-R). Estes inibidores, como o Atosiban, o L-368.899, o Barusiban, o Retosiban, o Epelsiban, a Carbetocina e o WAY-267464, actuam através de mecanismos distintos para modular a função do recetor. O Atosiban, o Barusiban, o Retosiban, o Epelsiban e o WAY-267464 são classificados como antagonistas dos receptores da oxitocina, inibindo diretamente a oxitocina-R através da ligação competitiva ao local do recetor, obstruindo a ligação da oxitocina endógena. Esta interferência interrompe a cascata de sinalização normal desencadeada pela ligação da oxitocina, impedindo eficazmente os efeitos fisiológicos associados à sua ativação, particularmente em contextos como as contracções uterinas.

Além disso, compostos como o L-368.899 exercem os seus efeitos inibitórios ligando-se também competitivamente à oxitocina-R, dificultando a interação do recetor com a oxitocina endógena e modulando as suas vias de sinalização. A carbetocina, classificada como um análogo da oxitocina, inibe indiretamente a oxitocina-R ao agonizar o recetor e induzir a dessensibilização. Esta ativação sustentada leva à desregulação e à redução da capacidade de resposta da oxitocina-R à oxitocina endógena, modulando eficazmente a sua sinalização e inibindo a sua atividade.