OVCH2 Ativadores

Os activadores comuns do OVCH2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, o IBMX CAS 28822-58-4 e o vardenafil CAS 224785-90-4.

OVCH2 pode ser compreendido através da lente da sua interação com as vias de sinalização celular que, em última análise, conduzem à ativação da proteína através da fosforilação. A forskolina é um desses activadores que estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento do nível de AMP cíclico (cAMP) na célula. Este aumento do nível de AMPc desencadeia a ativação da proteína quinase A (PKA), uma quinase que pode fosforilar o OVCH2. Do mesmo modo, o isoproterenol, uma catecolamina sintética, também aumenta a produção de AMPc através da ativação dos receptores beta-adrenérgicos, promovendo assim a ativação da PKA, que pode ter como alvo o OVCH2. Além disso, a prostaglandina E2 (PGE2) funciona através dos seus receptores para aumentar o AMPc na célula, activando a PKA que, por sua vez, pode fosforilar o OVCH2.

Outros produtos químicos que facilitam a ativação da função OVCH2 através da modulação dos níveis de AMPc incluem o IBMX e o Vardenafil. O IBMX actua como um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e mantendo indiretamente a PKA num estado ativo que pode fosforilar o OVCH2. O vardenafil, ao inibir seletivamente a fosfodiesterase-5 (PDE5), leva a um aumento do AMPc específico do tecido, o que também permite à PKA fosforilar o OVCH2. Com uma função semelhante à do vardenafil, o sildenafil aumenta os níveis de AMPc em tecidos específicos, activando assim a PKA, que pode então atuar sobre o OVCH2. A anagrelida e a milrinona inibem a fosfodiesterase 3 (PDE3), provocando um aumento dos níveis de AMPc e a subsequente ativação da PKA, que pode fosforilar o OVCH2. Os agonistas beta-adrenérgicos, como a terbutalina, a dobutamina, o albuterol e o salbutamol, aumentam os níveis de AMPc intracelular, levando à fosforilação do OVCH2 mediada pela PKA. Os inibidores da PDE, como o Rolipram e o Zaprinast, visam especificamente a PDE4 e a PDE5, respetivamente, provocando um aumento do AMPc e activando a PKA, que pode fosforilar o OVCH2. O fenoldopam, um agonista do recetor D1 da dopamina, e o glucagon, através do seu recetor, aumentam a produção de AMPc, activando assim a PKA e conduzindo potencialmente à fosforilação do OVCH2. Por fim, o BRL-50481, um inibidor seletivo da PDE7, aumenta os níveis de AMPc na célula, levando à ativação da PKA e à subsequente fosforilação do OVCH2.