OTOP1 Ativadores
Os activadores OTOP1 comuns incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, o zinco CAS 7440-66-6, a amilorida - HCl CAS 2016-88-8, o vermelho de ruténio CAS 11103-72-3 e o cloreto de gadolínio (III) CAS 10138-52-0.
Os activadores do OTOP1 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que influenciam indiretamente a atividade funcional do OTOP1, um canal iónico seletivo de protões que desempenha um papel na manutenção da homeostase iónica e na deteção do pH extracelular. Por exemplo, o benzamil e a amilorida, ambos bloqueadores selectivos dos ENaCs, contribuem indiretamente para o aumento da atividade do OTOP1 através do aumento do sódio intracelular, o que poderia alterar o ambiente iónico conducente à função do OTOP1. Além disso, a ativação dos canais TRPV1 pela capsaicina e a subsequente despolarização neuronal podem afinar os gradientes de protões, amplificando assim potencialmente a atividade do canal de protões do OTOP1. O sulfato de zinco, que fornece iões de zinco biodisponíveis, poderia potenciar o OTOP1 modulando os seus mecanismos de gating, enquanto o vermelho de ruténio e o cloreto de gadolínio, que inibem os canais de cálcio e mecanossensíveis, respetivamente, podem criar condições intracelulares que favorecem a ativação do OTOP1, particularmente em cenários ácidos ou induzidos por stress mecânico.
Além disso, o cenário bioquímico em que a OTOP1 opera é intrinsecamente modulado por outros activadores, como a quinina e o verapamil, que, ao alterarem a atividade dos canais de potássio e de cálcio, respetivamente, podem deslocar o gradiente eletroquímico de forma a aumentar o fluxo de protões através da OTOP1. Os inibidores dos canais de cloreto, baicaleína e ácido niflúmico, também podem desempenhar um papel na modulação da atividade da OTOP1, afectando o sistema antiporte cloreto-protão, o que conduz a um potencial eletroquímico favorável à atividade da OTOP1. O papel da etoxizolamida na redução da reabsorção de carbonato de hidrogénio sugere o seu potencial para induzir a acidificação intracelular, um estado em que a OTOP1 poderia ser mais ativa. Por último, a bafilomicina A1, ao inibir a bomba H+ ATPase, poderia efetivamente elevar a concentração intracelular de protões, aumentando assim o gradiente necessário para a condução de protões através da OTOP1. Coletivamente, estes agentes químicos, através da sua modulação específica da dinâmica dos iões celulares e dos potenciais de membrana, aumentam indiretamente a atividade funcional da OTOP1, contribuindo para a sua condutância selectiva de protões sem necessidade de interação direta com a própria proteína.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
A capsaicina liga-se ao canal do recetor transiente potencial vanilóide 1 (TRPV1), causando despolarização nos neurónios sensoriais. Esta despolarização pode influenciar os gradientes de protões e, assim, aumentar potencialmente a atividade da OTOP1, modulando o ambiente eletroquímico em que a proteína funciona. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
O zinco é um modulador conhecido de vários canais e receptores de iões. O sulfato de zinco pode aumentar a disponibilidade de iões de zinco, o que pode potenciar a função do canal de protões do OTOP1, estabilizando a estrutura do canal ou influenciando os seus mecanismos de gating. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
A amilorida é um inibidor do ENaC semelhante ao benzamil. Pode também aumentar a concentração intracelular de sódio, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade da OTOP1 em resultado da alteração da troca sódio/próton ou das alterações do potencial de membrana que afectam o fluxo de protões através da OTOP1. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
O Vermelho de Ruténio é um inibidor de certos canais de cálcio. Ao inibir a entrada de cálcio extracelular, pode causar acidificação intracelular, o que poderia proporcionar uma condição favorável para a ativação da OTOP1, uma vez que esta pode ser mais ativa em condições ácidas. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
Os iões gadolínio bloqueiam vários canais iónicos, incluindo os activados por estiramento. Ao modular a atividade destes canais, o cloreto de gadolínio pode alterar a tensão mecânica nas células, o que pode aumentar indiretamente a atividade do OTOP1 se a tensão mecânica influenciar a sua ativação. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
O quinino é um bloqueador conhecido de certos canais de potássio. Ao bloquear estes canais, o quinino pode alterar o potencial de membrana, aumentando potencialmente a atividade da OTOP1 ao deslocar o gradiente eletroquímico de forma a favorecer o fluxo de protões através do canal. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio que pode levar a uma redução do influxo de cálcio, causando potencialmente condições intracelulares que activam indiretamente a OTOP1 se a proteína for sensível a cascatas de sinalização dependentes do cálcio ou a alterações do pH celular. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
Sabe-se que a baicaleína inibe certos canais de cloreto. Ao inibir estes canais, pode afetar o equilíbrio iónico através da membrana, o que pode aumentar indiretamente a atividade da OTOP1, em especial se os iões cloreto influenciarem a seletividade dos protões ou a abertura do canal. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
O ácido niflúmico é um bloqueador conhecido dos canais de cloreto. Tal como a baicaleína, ao alterar o fluxo de cloreto, o ácido niflúmico pode afetar a função da OTOP1, aumentando potencialmente a sua atividade através de alterações do potencial da membrana ou dos gradientes iónicos que afectam a condução de protões. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor específico da bomba H+ ATPase. Ao inibir esta bomba, pode aumentar a concentração intracelular de protões, o que pode indiretamente melhorar a função de canal seletivo de protões do OTOP1 devido a um gradiente de protões mais elevado. | ||||||