Orexin R-2 Inibidores
Os inibidores comuns da Orexina R-2 incluem, entre outros, TCS OX2 29 CAS 372523-75-6, TCS 1102 CAS 916141-36-1, EMPA CAS 680590-49-2, SB-334867 CAS 792173-99-0 e Almorexant CAS 871224-64-5.
Os inibidores da orexina R-2 são uma classe específica de compostos químicos que têm como alvo o recetor da orexina tipo 2 (OX2R), que faz parte da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Os receptores de orexina, incluindo o OX2R, encontram-se principalmente no sistema nervoso central, onde estão envolvidos na regulação de vários processos fisiológicos. O OX2R é um recetor para os neuropeptídeos da orexina, que são produzidos por um pequeno grupo de neurónios no hipotálamo. Estes neuropeptídeos, nomeadamente a orexina-A e a orexina-B, são cruciais para manter a vigília, a excitação e a homeostase energética. A inibição selectiva do OX2R por inibidores da orexina R-2 bloqueia a ligação destes neuropeptídeos, levando a alterações nas vias de sinalização que afectam a atividade neuronal e a libertação de neurotransmissores. A arquitetura molecular dos inibidores da orexina R-2 é tipicamente caracterizada por uma variedade de estruturas nucleares, incluindo anéis aromáticos, heterociclos e cadeias alifáticas, que contribuem para a sua afinidade selectiva e especificidade para o OX2R.
Em termos de diversidade química, os inibidores da orexina R-2 podem ser classificados em vários subgrupos com base nos seus motivos estruturais e na natureza das suas interações com o OX2R. Estes inibidores apresentam frequentemente grupos funcionais como amidas, sulfonamidas, ureias ou carbamatos, que desempenham um papel fundamental na ligação de hidrogénio e nas interações hidrofóbicas com a bolsa de ligação do recetor. Além disso, a estereoquímica destes compostos pode influenciar significativamente a sua afinidade de ligação e seletividade para o OX2R em relação a outros subtipos de receptores, como o recetor de orexina tipo 1 (OX1R). Foram utilizados estudos avançados de modelação computacional e de biologia estrutural para compreender melhor a dinâmica de ligação e as alterações conformacionais induzidas por estes inibidores. Este conhecimento detalhado facilita a conceção de novos inibidores do recetor de orexina R-2 com melhores propriedades de ligação ao recetor e maior seletividade, contribuindo assim para a exploração contínua das vias de sinalização do recetor de orexina e dos seus papéis fisiológicos.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
O TCS OX2 29 funciona como um agonista seletivo do recetor 2 da orexina, apresentando uma capacidade única de estabilizar as conformações do recetor que promovem a ativação. O seu intrincado desenho molecular facilita interações hidrofóbicas específicas, aumentando a afinidade do recetor e desencadeando vias de sinalização intracelular distintas. O perfil cinético do composto indica um rápido envolvimento do recetor, enquanto a sua natureza lipofílica suporta uma permeabilidade eficiente da membrana, optimizando a sua dinâmica de interação em ambientes celulares. | ||||||
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | ||
O TCS 1102 actua como um antagonista seletivo do recetor 2 da orexina, apresentando uma capacidade única de perturbar as interações recetor-ligando. As suas caraterísticas estruturais permitem interações electrostáticas específicas que impedem a ativação do recetor, modulando eficazmente as vias de sinalização a jusante. O comportamento cinético do composto revela uma taxa de dissociação lenta do recetor, contribuindo para efeitos prolongados. Além disso, a sua natureza polar influencia a solubilidade e a distribuição nos sistemas biológicos, tendo impacto no seu perfil de interação global. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | $380.00 | ||
Antagonista duplo dos receptores da orexina com preferência pela orexina R-2. O EMPA modula a sinalização da orexina, influenciando a atividade da Orexina R-2 e perturbando as respostas celulares a jusante. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | $207.00 | ||
Antagonista seletivo da Orexina R-1 e R-2, inibindo especificamente as respostas induzidas pela orexina. O SB-334867 interfere com a ligação da orexina à Orexina R-2, bloqueando a ativação do recetor e os efeitos celulares subsequentes. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | $330.00 | ||
Antagonista duplo do recetor de orexina, com afinidade tanto para a orexina R-1 como para a R-2. O Almorexant modula as vias de sinalização da orexina, influenciando a atividade da Orexina R-2 e interrompendo as respostas celulares a jusante mediadas pelos receptores da orexina. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
Antagonista potente e seletivo da Orexina R-2, inibindo as respostas induzidas pela orexina. O JNJ-10397049 liga-se competitivamente à Orexina R-2, impedindo a ativação do recetor e a transdução de sinal a jusante. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | $380.00 | ||
Antagonista duplo do recetor da orexina com afinidade para a orexina R-2. O filorexant modula as vias de sinalização da orexina, influenciando a atividade da Orexina R-2 e perturbando as respostas celulares a jusante mediadas pelos receptores da orexina. | ||||||