OR6Y1 Inibidores

Os inibidores comuns do OR6Y1 incluem, entre outros, a lidocaína CAS 137-58-6, a quinina CAS 130-95-0, a amilorida CAS 2609-46-3, o vermelho de ruténio CAS 11103-72-3 e a capsazepina CAS 138977-28-3.

Os inibidores químicos do recetor olfativo 6Y1 podem afetar a função desta proteína através de vários mecanismos, principalmente através da modulação da atividade dos neurónios que expressam este recetor. A lidocaína, por exemplo, pode inibir a função do recetor olfativo 6Y1 bloqueando os canais de sódio dependentes de voltagem nos neurónios sensoriais olfactivos. Esta inibição impede o início e a propagação dos potenciais de ação, que são essenciais para a transdução de sinais. Do mesmo modo, a tetrodotoxina e a bupivacaína também visam estes canais de sódio, assegurando que os neurónios são incapazes de disparar potenciais de ação, impedindo assim a sinalização olfactiva. A saxitoxina segue o mesmo princípio, assegurando que os neurónios permanecem inactivos. Por outro lado, o quinino funciona através do bloqueio dos canais de potássio. Ao estabilizar o estado inativo destes canais, a quinina hiperpolariza os neurónios e suprime a sua excitabilidade, o que, por sua vez, inibe a atividade do recetor olfativo 6Y1.

A ação da amilorida no recetor olfativo 6Y1 envolve a inibição dos canais de sódio epiteliais, reduzindo a despolarização dos neurónios sensoriais olfactivos, essencial para a transdução de sinais. O vermelho de ruténio e a conotoxina GVIA têm como alvo os canais de cálcio, inibindo o primeiro determinados canais de cálcio e o segundo especificamente os canais de cálcio do tipo N. Esta inibição diminui o influxo de cálcio. Esta inibição diminui o influxo de cálcio, que é necessário para a libertação de neurotransmissores, pelo que a função do recetor olfativo 6Y1 é inibida devido a uma transmissão sináptica deficiente. A ω-Agatoxina IVA funciona de forma semelhante, mas é mais selectiva para os canais de cálcio do tipo P/Q. A capsazepina inibe o canal de catiões do potencial recetor transiente, subfamília V, membro 1 (TRPV1), reduzindo o influxo de cálcio que, de outro modo, poderia contribuir para a ativação do recetor olfativo 6Y1. Por último, o hexametónio e a dihidro-β-eritroidina inibem os receptores nicotínicos da acetilcolina, que desempenham um papel na neurotransmissão colinérgica. Ao bloquear estes receptores nos neurónios sensoriais olfactivos, impedem a modulação da sinalização olfactiva, inibindo assim o recetor olfativo 6Y1.