OR6C2 Ativadores

Os activadores comuns de OR6C2 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a capsaicina CAS 404-86-4, o zinco CAS 7440-66-6 e a Icilina CAS 36945-98-9.

Os activadores químicos da OR6C2 podem envolver-se em várias vias de sinalização intracelular para exercerem os seus efeitos estimulantes. A forskolina, por exemplo, estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc no interior da célula. O AMPc elevado actua como um mensageiro secundário que ativa a proteína quinase A (PKA), uma quinase que é conhecida por fosforilar um amplo espetro de proteínas alvo, incluindo receptores acoplados à proteína G (GPCR) como o OR6C2. Esta fosforilação pode levar a uma alteração da conformação e da função do OR6C2, conduzindo efetivamente à sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, eleva os níveis de AMPc na célula, o que também leva à ativação da PKA e à subsequente fosforilação e ativação do OR6C2.

Para além das vias que envolvem o AMPc, outras moléculas de sinalização e iões também desempenham um papel na ativação da OR6C2. A capsaicina actua através da ativação do recetor TRPV1, que é conhecido por influenciar vias de sinalização secundárias que podem cruzar-se com os mecanismos GPCR, conduzindo, em última análise, à ativação da OR6C2. Outro exemplo é o gluconato de zinco, que pode interagir diretamente com o OR6C2 ou outros GPCR e estabilizá-los na sua conformação ativa. A Icilina e o Mentol exercem os seus efeitos através da ativação dos canais TRPM8, o que resulta na alteração dos níveis de cálcio intracelular, levando à ativação do OR6C2. Os inibidores da fosfodiesterase tipo 5, o Vardenafil e o Sildenafil, impedem a degradação do GMPc, que, à semelhança do AMPc, pode ativar proteínas cinases que, por sua vez, podem ativar a OR6C2. A pilocarpina, ao ativar os receptores muscarínicos da acetilcolina, leva a um aumento dos níveis de cálcio intracelular, que pode ativar vias de sinalização dependentes do cálcio, culminando na ativação da OR6C2. O Cinacalcet ativa o recetor sensível ao cálcio (CaSR), que também afecta as vias de sinalização do cálcio que podem levar à ativação da OR6C2. Além disso, a adenosina, através da sua ação sobre os receptores de adenosina, e a histamina, através dos receptores de histamina, activam os respectivos GPCR que podem iniciar cascatas de sinalização que resultam na ativação da OR6C2, devido à natureza interligada das vias de sinalização mediadas pelos GPCR no interior da célula.