OR5V1 Ativadores

Os activadores OR5V1 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, Capsaicina CAS 404-86-4, Icilin CAS 36945-98-9, (±)-Mentol CAS 89-78-1 e Resveratrol CAS 501-36-0.

Os activadores químicos do OR5V1 podem envolver-se em vários mecanismos para modular a atividade do recetor. O cinacalcet, por exemplo, funciona através da ativação do recetor sensível ao cálcio (CaSR), que pode aumentar os níveis de cálcio intracelular. Estes níveis elevados de cálcio na célula podem ativar várias vias sensíveis ao cálcio, que por sua vez podem levar à ativação do OR5V1, um recetor acoplado à proteína G (GPCR). Da mesma forma, substâncias químicas como a forskolina actuam para aumentar o AMP cíclico (AMPc) na célula, activando a adenilil ciclase. O aumento do AMPc pode subsequentemente ativar a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar várias proteínas, incluindo GPCRs como o OR5V1, o que pode resultar na ativação do recetor.

Por outro lado, compostos como a capsaicina e a icilina têm como alvo diferentes membros da família dos receptores potenciais transientes (TRP). A capsaicina ativa o recetor TRPV1, enquanto a icilina ativa o TRPM8. A ativação destes canais TRP pode influenciar as cascatas de sinalização intracelular, incluindo as que alteram os sistemas de segundos mensageiros, que por sua vez podem levar à ativação do OR5V1. O mentol, que também tem como alvo o TRPM8, partilha uma via de ativação semelhante. O gluconato de zinco é outro produto químico que pode afetar a função do GPCR, estabilizando potencialmente o OR5V1 no seu estado ativo. Além disso, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, aumenta os níveis de AMPc através dos receptores adrenérgicos e pode ativar o OR5V1 através de mecanismos dependentes do AMPc. A pilocarpina, através da sua ação nos receptores muscarínicos da acetilcolina, pode levar a um aumento do cálcio intracelular que pode ativar as vias de sinalização que culminam na ativação da OR5V1. Por último, os inibidores da fosfodiesterase, como o vardenafil e o sildenafil, elevam os níveis intracelulares de AMPc e de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), que podem ativar as vias da proteína quinase para ativar o OR5V1. Cada uma destas substâncias químicas, através dos seus mecanismos únicos, pode facilitar a ativação do OR5V1, influenciando as suas vias de sinalização no interior da célula.