OR5AS1 Ativadores
Os activadores OR5AS1 comuns incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a L-noradrenalina CAS 51-41-2.
O OR5AS1 actua através de vários mecanismos para aumentar o AMP cíclico intracelular (AMPc), o que pode aumentar a atividade deste recetor olfativo. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, estimula os receptores beta-adrenérgicos, levando à ativação da adenilil ciclase e a um aumento do AMPc. Do mesmo modo, a epinefrina e a norepinefrina, que se ligam aos receptores beta-adrenérgicos, podem aumentar os níveis de AMPc e, por conseguinte, ativar a OR5AS1. A forskolina funciona como um estimulador direto da adenilil ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc e activando a OR5AS1. A dopamina também pode elevar o AMPc, interagindo com os receptores de dopamina que activam as proteínas Gs, que por sua vez estimulam a adenilil ciclase. A histamina liga-se aos receptores H2 e a adenosina interage com os receptores A2A e A2B, sendo que ambas as vias conduzem a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da OR5AS1.
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os receptores EP2 e EP4 acoplados às proteínas Gs, que podem amplificar as concentrações de AMPc e ativar a OR5AS1. O IBMX, um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, impede a degradação do AMPc, mantendo a sua atividade e podendo, assim, ativar a OR5AS1. O vardenafil e o sildenafil, conhecidos principalmente como inibidores da PDE5, podem também aumentar os níveis de AMPc devido à sua reatividade cruzada com as PDEs que degradam o AMPc. Este aumento do AMPc pode levar à ativação do OR5AS1. Por fim, o rolipram inibe seletivamente a PDE4, responsável pela degradação do AMPc. Ao inibir a PDE4, o rolipram pode provocar um aumento dos níveis de AMPc, que pode ativar o OR5AS1, completando assim o conjunto de mecanismos através dos quais estes activadores químicos aumentam a atividade do OR5AS1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo que ativa os receptores beta-adrenérgicos. O OR5AS1, enquanto recetor olfativo, pode ser influenciado pelos níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), que aumentam com a ativação destes receptores pelo isoproterenol, o que pode aumentar a atividade do OR5AS1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX, ou 3-isobutil-1-metilxantina, é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX pode manter ou elevar a atividade das vias dependentes do AMPc, conduzindo potencialmente à ativação do OR5AS1 através de uma maior fosforilação pela PKA de proteínas relacionadas com a sinalização olfactiva. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina, também conhecida como adrenalina, interage com os receptores beta-adrenérgicos para aumentar os níveis de AMPc intracelular. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA, que pode então fosforilar componentes da via de sinalização associada ao OR5AS1, activando assim o recetor. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
A norepinefrina, semelhante à epinefrina, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e pode levar a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, resultando potencialmente na ativação de OR5AS1 através de mecanismos de sinalização dependentes de AMPc. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se e ativar receptores de dopamina que estão acoplados a proteínas Gs, que por sua vez podem estimular a adenilil ciclase para aumentar os níveis de AMPc. Através desta via, a dopamina pode contribuir para a ativação do OR5AS1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se a receptores H2 que estão acoplados positivamente à adenilil ciclase através de proteínas Gs, levando a um aumento do AMPc. Esta elevação do AMPc pode ativar a PKA e, consequentemente, ativar o OR5AS1, promovendo cascatas de fosforilação nas vias de transdução do sinal olfativo. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
A adenosina interage com os receptores A2A e A2B que estão acoplados às proteínas Gs, levando a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado pode ativar a PKA, que pode desempenhar um papel na ativação do OR5AS1 através da fosforilação de proteínas envolvidas na transdução do sinal olfativo. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) actua através dos receptores EP2 e EP4, que são receptores acoplados à proteína Gs que estimulam a adenilil ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. Esta elevação do AMPc pode ativar a via de sinalização da PKA, resultando potencialmente na ativação do OR5AS1. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
O vardenafil é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que pode levar a níveis elevados de GMPc. Embora afecte principalmente o GMPc, a reatividade cruzada com PDEs que degradam o AMPc pode resultar em níveis aumentados de AMPc que activam a PKA e podem assim ativar o OR5AS1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que é responsável pela degradação do AMPc. Ao inibir a PDE4, o rolipram pode aumentar os níveis de AMPc, levando potencialmente à ativação da PKA e à subsequente ativação da OR5AS1 através de eventos de fosforilação reforçados na via de sinalização olfactiva. | ||||||