OR5AR1 Ativadores
Os activadores comuns do OR5AR1 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, a histamina, base livre CAS 51-45-6, a PGE2 CAS 363-24-6 e a adenosina CAS 58-61-7.
O OR5AR1 pode iniciar uma cascata de eventos de sinalização intracelular que conduzem à ativação da proteína. O isoproterenol actua como um agonista beta-adrenérgico, estimulando os receptores beta-adrenérgicos que levam à ativação da adenilil ciclase e a um subsequente aumento dos níveis de AMPc. Esta elevação do AMPc facilita a interação entre o OR5AR1 e as proteínas G, promovendo o seu estado de ativação. Do mesmo modo, a forskolina, ao estimular diretamente a adenilil ciclase, aumenta o AMPc intracelular, que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar e aumentar a ativação do OR5AR1. A histamina, através da sua ação nos receptores de histamina, pode aumentar os níveis de cálcio intracelular, o que pode sensibilizar o OR5AR1 para os seus ligandos. A prostaglandina E2 (PGE2) actua activando os seus GPCR, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc na vizinhança do OR5AR1, diminuindo assim o limiar de ativação da proteína.
A adenosina afecta a ativação da OR5AR1 através da interação com os seus receptores para modular os níveis de cAMP; os receptores A2A e A2B aumentam especificamente o cAMP, o que pode promover a ativação da OR5AR1. A dopamina e os seus receptores do tipo D1 também elevam os níveis de AMPc, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade do OR5AR1. A epinefrina e a norepinefrina, através das suas interacções com os receptores adrenérgicos, estimulam a produção de AMPc, facilitando indiretamente a ativação do OR5AR1 através do aumento do acoplamento da proteína G. A toxina da cólera perpetua a ativação da subunidade Gs alfa, levando a um aumento contínuo dos níveis de AMPc, o que pode manter o OR5AR1 num estado ativo. O IBMX contribui para este processo através da inibição das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e mantendo a ativação do OR5AR1. Por último, embora o glucagon actue principalmente nas vias metabólicas, a sua ligação a GPCRs nos hepatócitos, que aumenta o AMPc, pode também ativar o OR5AR1. A pilocarpina, apesar da sua ação primária sobre os receptores muscarínicos da acetilcolina, pode modular os níveis de cálcio intracelular, o que poderia influenciar o estado de ativação do OR5AR1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética e um agonista beta-adrenérgico que ativa os receptores beta-adrenérgicos, o que pode levar à ativação da via da adenilato ciclase. Uma vez que o OR5AR1 é um recetor acoplado à proteína G (GPCR), o aumento do AMP cíclico (AMPc) desta via pode levar à ativação do OR5AR1, promovendo a sua interação com as proteínas G apropriadas. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc nas células. O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e ativar proteínas GPCR, incluindo OR5AR1, aumentando assim a sua capacidade de resposta aos seus ligandos. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina é uma amina biogénica que, através da sua ação nos receptores de histamina (que também são GPCR), pode estimular uma via que conduz ao aumento dos níveis de cálcio intracelular. Isto pode sensibilizar outros GPCRs, incluindo o OR5AR1, para os seus ligandos, promovendo uma conformação mais ativa do recetor. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) ativa o seu próprio conjunto de GPCRs (receptores EP), o que pode levar a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Esta sinalização pode preparar outros GPCR na vizinhança, incluindo o OR5AR1, para a ativação, reduzindo o limiar de ativação pelos respectivos ligandos. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina actua nos seus receptores (A1, A2A, A2B e A3), que são receptores acoplados à proteína G que podem aumentar ou diminuir os níveis de AMPc, dependendo do subtipo. A estimulação dos receptores A2A e A2B pode levar a um aumento do AMPc e à ativação da PKA, o que pode contribuir para a ativação do OR5AR1 ao promover o acoplamento da proteína G. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina, através dos seus receptores do tipo D1 (D1 e D5), aumenta os níveis de AMPc na célula. O aumento do AMPc pode aumentar a atividade do OR5AR1, facilitando a sua interação com as proteínas G e promovendo o estado ativo do recetor. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, levando a um aumento da produção de AMPc. Isto pode ativar indiretamente o OR5AR1, aumentando a probabilidade de acoplamento da proteína G com o recetor, o que é necessário para a sua ativação. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
A norepinefrina, à semelhança da epinefrina, liga-se aos receptores adrenérgicos e pode aumentar os níveis de AMPc nas células. Isto pode levar indiretamente à ativação do OR5AR1, promovendo a sua associação com as proteínas G e a subsequente sinalização. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX mantém indiretamente o estado de ativação das vias dependentes do AMPc, conduzindo potencialmente à ativação do OR5AR1. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
A pilocarpina é um agonista dos receptores muscarínicos da acetilcolina. Ao ativar os receptores muscarínicos, pode provocar um aumento dos níveis de cálcio intracelular, o que pode influenciar a função e a ativação de GPCRs próximos, incluindo potencialmente o OR5AR1. | ||||||